プリン受容体 - 版の履歴

2021年6月3日 (木) 09:06にWikiSysopによる

2021-06-03T09:06:21Z

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	<font size="+1">[http://yakkou.phar.kyushu-u.ac.jp/Member.html 津田誠]</font><br>		<font size="+1">[http://yakkou.phar.kyushu-u.ac.jp/Member.html 津田誠]</font><br>
	''九州大学大学院薬学研究院　医療薬科学部門　薬理学分野''<br>		''九州大学大学院薬学研究院　医療薬科学部門　薬理学分野''<br>
	DOI：<selfdoi />　~~原稿受付日：2013年6月14日　原稿完成日：2015年12月7日~~<br>		DOI：<selfdoi />　原稿受付日：2013年6月14日　原稿完成日：2015年12月7日、一部改訂：2021年6月3日<br>
	担当編集委員：[http://researchmap.jp/2rikenbsi 林康紀]（独立行政法人理化学研究所脳科学総合研究センター）<br>		担当編集委員：[http://researchmap.jp/2rikenbsi 林康紀]（独立行政法人理化学研究所脳科学総合研究センター）<br>
	</div>		</div>

2021年6月3日 (木) 09:05にWikiSysopによる

2021-06-03T09:05:57Z

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	英語名: purinergic receptor、purinoceptor　独：purinerge Rezeptoren　仏：récepteur purinergique		英語名: purinergic receptor、purinoceptor　独：purinerge Rezeptoren　仏：récepteur purinergique

	{{box\|text=　プリン受容体は、アデノシンならびにATPなどヌクレオチド類をリガンドとする一群の細胞表面受容体である。アデノシンをリガンドとするP1受容体ファミリー、ATPをリガンドとするP2受容体ファミリーに分類される。P1受容体は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）で、A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub>およびA<sub>3</sub>に分類される。P2受容体は、さらにリガンド依存性イオンチャネル型受容体であるP2XおよびGタンパク質共役型受容体であるP2Y受容体の2種類に分類される。それぞれの受容体を活性化するリガンドの種類や濃度、また発現組織分布や発現細胞種などが異なり、生体機能におけるサブタイプ固有の役割が徐々に明らかになってきている。}}		{{box\|text=　プリン受容体は、アデノシンならびにATPやUTPなど、プリン/ピリミジン、ヌクレオチド類をリガンドとする一群の細胞表面受容体である。アデノシンをリガンドとするP1受容体ファミリー、ATPをリガンドとするP2受容体ファミリーに分類される。P1受容体は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）で、A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub>およびA<sub>3</sub>に分類される。P2受容体は、さらにリガンド依存性イオンチャネル型受容体であるP2XおよびGタンパク質共役型受容体であるP2Y受容体の2種類に分類される。それぞれの受容体を活性化するリガンドの種類や濃度、また発現組織分布や発現細胞種などが異なり、生体機能におけるサブタイプ固有の役割が徐々に明らかになってきている。}}

	==プリン受容体とは==		==プリン受容体とは==

2015年12月7日 (月) 13:58にWikiSysopによる

2015-12-07T13:58:02Z

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	<font size="+1">[http://yakkou.phar.kyushu-u.ac.jp/Member.html 津田誠]</font><br>		<font size="+1">[http://yakkou.phar.kyushu-u.ac.jp/Member.html 津田誠]</font><br>
	''九州大学大学院薬学研究院　医療薬科学部門　薬理学分野''<br>		''九州大学大学院薬学研究院　医療薬科学部門　薬理学分野''<br>
	DOI：<selfdoi />　~~原稿受付日：2013年6月14日　原稿完成日：2013年XX月XX日~~<br>		DOI：<selfdoi />　原稿受付日：2013年6月14日　原稿完成日：2015年12月7日<br>
	担当編集委員：[http://researchmap.jp/2rikenbsi 林康紀]（独立行政法人理化学研究所脳科学総合研究センター）<br>		担当編集委員：[http://researchmap.jp/2rikenbsi 林康紀]（独立行政法人理化学研究所脳科学総合研究センター）<br>
	</div>		</div>
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	P2受容体は、細胞外のプリンヌクレオチド（ATP、ADP）、ピリミジンヌクレオチド（UTP、UDP）、糖ヌクレオチドなどを内因性リガンドとし、さらに[[P2X受容体\|P2X]]および[[P2Y受容体]]の2種類に分類される。		P2受容体は、細胞外のプリンヌクレオチド（ATP、ADP）、ピリミジンヌクレオチド（UTP、UDP）、糖ヌクレオチドなどを内因性リガンドとし、さらに[[P2X受容体\|P2X]]および[[P2Y受容体]]の2種類に分類される。

	'''P2X受容体'''は、細胞膜を2回貫通するサブユニット（7種類：P2X<sub>1</sub>～P2X<sub>7</sub>）3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネル（P2X受容体）となる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>およびK<sup>+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]~~である。P2X<sub>7</sub>以外のP2X受容体は、1～10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される（P2X<sub>7</sub>受容体だけは活性化本体がATP4~~-と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP（0.1～1 mM）が必要である）。P2X<sub>1</sub>とP2X<sub>3</sub>受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X<sub>2</sub>、P2X<sub>4</sub>、P2X<sub>5</sub>、P2X<sub>7</sub>受容体はそれらが軽度である。		'''P2X受容体'''は、細胞膜を2回貫通するサブユニット（7種類：P2X1～P2X7）3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネル（P2X受容体）となる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>およびK<sup>+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1～10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される（P2X7受容体だけは活性化本体がATP4-と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP（0.1～1 mM）が必要である）。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。

	'''P2Y受容体'''は、7回膜貫通型のGPCRで、8種類（P2Y<sub>1</sub>、P2Y<sub>2</sub>、P2Y<sub>4</sub>、P2Y<sub>6</sub>、P2Y<sub>11</sub>〜P2Y<sub>14</sub>）に分類される。		'''P2Y受容体'''は、7回膜貫通型のGPCRで、8種類（P2Y<sub>1</sub>、P2Y<sub>2</sub>、P2Y<sub>4</sub>、P2Y<sub>6</sub>、P2Y<sub>11</sub>〜P2Y<sub>14</sub>）に分類される。

	''　詳細は[[P2X受容体]]、[[P2Y受容体]]のページ参照。''		''　詳細は[[P2X受容体]]、[[P2Y受容体]]のページ参照。''

	{\| class="wikitable"		{\| class="wikitable"
	\|+表1. プリン受容体の分類		\|+表1. プリン受容体の分類
	\|colspan="2"\|'''名称''' \|\|'''~~サブタイプ~~'''\|\| '''リガンド''' \|\| '''作用機構'''		\|colspan="2"\|'''名称''' \|\|'''下位分類'''\|\| '''リガンド''' \|\| '''作用機構'''
	\|-		\|-
	\| colspan="2"\|~~'''~~[[P1受容体]]~~'''~~ \|\|A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub>，A<sub>3</sub>受容体\|\| [[アデノシン]] \|\| [[Gタンパク質共役型受容体]]		\| colspan="2"\|[[P1受容体]] \|\|A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub>，A<sub>3</sub>受容体\|\| [[アデノシン]] \|\| [[Gタンパク質共役型受容体]]
	\|-		\|-
	\| rowspan="2"\|'''P2受容体'''\|\|'''[[P2X受容体]]''' \|\|~~P2X<sub>1−7</sub>受容体~~\|\|ATP \|\| [[リガンド依存性イオンチャンネル]]		\| rowspan="2"\|'''P2受容体'''\|\|'''[[P2X受容体]]''' \|\|P2X1−7受容体\|\|ATP \|\| [[リガンド依存性イオンチャンネル]]
	\|-		\|-
	\|\| '''[[P2Y受容体]]''' \|\|P2Y<sub>~~1−14~~</sub>受容体\|\|[[ヌクレオチド]]		\|\| '''[[P2Y受容体]]''' \|\|P2Y<sub>1, 2, 4, 6, 11−14</sub>受容体\|\|[[ヌクレオチド]]
	* [[wj:アデノシン三リン酸\|ATP]]		* [[wj:アデノシン三リン酸\|ATP]]
	* [[wj:アデノシン二リン酸\|ADP]]		* [[wj:アデノシン二リン酸\|ADP]]

WikiSysop: /* P2受容体 */

2015-11-28T04:19:53Z

P2受容体

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	\|colspan="2"\|'''名称''' \|\|'''サブタイプ'''\|\| '''リガンド''' \|\| '''作用機構'''		\|colspan="2"\|'''名称''' \|\|'''サブタイプ'''\|\| '''リガンド''' \|\| '''作用機構'''
	\|-		\|-
	\| colspan="2"\|'''[[P1受容体]]''' \|\|A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>~~、A2~~<sub>B</sub>，A<sub>3</sub>受容体\|\| [[アデノシン]] \|\| [[Gタンパク質共役型受容体]]		\| colspan="2"\|'''[[P1受容体]]''' \|\|A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub>，A<sub>3</sub>受容体\|\| [[アデノシン]] \|\| [[Gタンパク質共役型受容体]]
	\|-		\|-
	\| rowspan="2"\|'''P2受容体'''\|\|'''[[P2X受容体]]''' \|\|P2X<sub>1−7</sub>受容体\|\|ATP \|\| [[リガンド依存性イオンチャンネル]]		\| rowspan="2"\|'''P2受容体'''\|\|'''[[P2X受容体]]''' \|\|P2X<sub>1−7</sub>受容体\|\|ATP \|\| [[リガンド依存性イオンチャンネル]]

2015年11月28日 (土) 03:47にWikiSysopによる

2015-11-28T03:47:00Z

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WikiSysop: /* P2Y14受容体 */

2013-10-16T10:15:51Z

P2Y14受容体

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	{\| class="wikitable"		{\| class="wikitable"
	~~\| width="160pt"~~ \| '''Protein''' \|\| width="100pt" \| '''Gene''' \|\| width="100pt" \| '''Coupling''' \|\| '''~~[[Nucleotide]]~~'''		\| '''Protein''' \|\| width="100pt" \| '''Gene''' \|\| width="100pt" \| '''Coupling''' \|\| '''アゴニスト'''\|\|'''アンタゴニスト'''
	\|-		\|-
	\| [[P2RY1\|P2RY<sub>1</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY1}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\| ~~[[Adenosine diphosphate~~\|~~ADP]]~~		\| [[P2RY1\|P2RY<sub>1</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY1}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\|2MeSADP <br>MRS2365 <br>compound 3a <br>ADPβS <br>2',3'-ddATP <br>dATPαS <br>ATPγS <br>2MeSATP <br>ATP <br>ADP \|\|MRS2500<br>MRS2279 <br>MRS2298 <br>MRS2496<br>
			MRS2179 <br>MRS2950 <br>2,2'-pyridylisatogen tosylate <br>2-ClATP <br>suramin <br>2MeSATP <br>PPADS <br>ATP <br>A2P5P <br>adenosine-3'-5'-bisphosphate

	\|-		\|-
	\| [[P2RY2\|P2RY<sub>2</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY2}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\| ~~[[Adenosine triphosphate~~\|~~ATP]], [[Uridine triphosphate~~\|~~UTP]]~~		\| [[P2RY2\|P2RY<sub>2</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY2}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\|MRS2698 <br>UTP <br>4-thio-UTP <br>2-thioUTP <br>ATP <br>diquafosol <br>PSB1114 <br>denufosol <br>Ap4A <br>UTPγS <br>5BrUTP <br>MRS2768\|\|AR-C126313 <br>AR-C118925XX <br>reactive blue-2 <br>suramin
	\|-		\|-
	\| [[P2RY4\|P2RY<sub>4</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY4}} \|\| G<sub>i</sub> and G<sub>q/11</sub> \|\| ~~[[Uridine~~ triphosphate\|~~UTP]]~~		\| [[P2RY4\|P2RY<sub>4</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY4}} \|\| G<sub>i</sub> and G<sub>q/11</sub> \|\|MRS4062 <br>MRS2927 <br>N4-phenylethoxycytidine-5′-triphosphate <br>(N)methanocarba-UTP <br>diquafosol <br>UTP <br>denufosol <br>ATP <br>Ap4A <br>ITP <br>GTP <br>UTP <br>2-amino-uridine-5'-monophosphate <br>GTP <br>CTP <br>ITP\|\|ATP <br>PPADS <br>reactive blue-2
	\|-		\|-
	\| [[P2RY6\|P2RY<sub>6</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY6}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\| [[Uridine diphosphate\|UDP]]		\| [[P2RY6\|P2RY<sub>6</sub>]] \|\| {{Gene\|P2RY6}} \|\| G<sub>q/11</sub> \|\| [[Uridine diphosphate\|UDP]]

2013年9月26日 (木) 04:29にTfuruyaによる

2013-09-26T04:29:11Z

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	====P2X2受容体====		====P2X2受容体====
	（P2X2 ~~receptor、遺伝子名：P2RX2（ヒト）、P2rx2ラット、マウス））~~		（P2X2 receptor、遺伝子名：P2RX2（ヒト）、P2rx2（ラット、マウス））

	P2X受容体の中で最も広範に発現する受容体であり、中枢（[[嗅球]]、[[大脳皮質]]、基底核、間脳、中脳、小脳、延髄および脊髄後角）および末梢神経系（感覚神経節および自律神経節）に特に高発現している<ref name=ref1 /> <ref name=ref36><pubmed>22547202</pubmed></ref>。一方で、P2X2受容体欠損マウスでは、低酸素に対する換気応答への関与が示されているものの<ref name=ref37><pubmed>14672995</pubmed></ref>、著明な神経活動の異常は認められないため、その生理的役割には不明な点が多い。末梢では、網膜や[[蝸牛]]、味蕾などに発現が見られる<ref name=ref1 /> <ref name=ref38><pubmed>16322458</pubmed></ref>。蝸牛においては、蝸牛内電位の調節に関与することが分かっており、騒音による発現上昇や難聴への関与が報告されている<ref name=ref39><pubmed>12858039</pubmed></ref> <ref name=ref40><pubmed>23345450</pubmed></ref>。また、P2X2受容体は、P2X3受容体とヘテロ三量体（P2X2/3ヘテロマー受容体）を形成することも知られており<ref name=ref41><pubmed>7566120</pubmed></ref>、痛み信号の発生や膀胱反射機能に関与している<ref name=ref42><pubmed>10899177</pubmed></ref> <ref name=ref43><pubmed>15961431</pubmed></ref>。最近では、[[前頭葉]]皮質のP2X2受容体を刺激することでうつ病様行動が抑制されることがマウスの実験で示されている<ref name=ref44><pubmed>23644515</pubmed></ref>。		P2X受容体の中で最も広範に発現する受容体であり、中枢（[[嗅球]]、[[大脳皮質]]、基底核、間脳、中脳、小脳、延髄および脊髄後角）および末梢神経系（感覚神経節および自律神経節）に特に高発現している<ref name=ref1 /> <ref name=ref36><pubmed>22547202</pubmed></ref>。一方で、P2X2受容体欠損マウスでは、低酸素に対する換気応答への関与が示されているものの<ref name=ref37><pubmed>14672995</pubmed></ref>、著明な神経活動の異常は認められないため、その生理的役割には不明な点が多い。末梢では、網膜や[[蝸牛]]、味蕾などに発現が見られる<ref name=ref1 /> <ref name=ref38><pubmed>16322458</pubmed></ref>。蝸牛においては、蝸牛内電位の調節に関与することが分かっており、騒音による発現上昇や難聴への関与が報告されている<ref name=ref39><pubmed>12858039</pubmed></ref> <ref name=ref40><pubmed>23345450</pubmed></ref>。また、P2X2受容体は、P2X3受容体とヘテロ三量体（P2X2/3ヘテロマー受容体）を形成することも知られており<ref name=ref41><pubmed>7566120</pubmed></ref>、痛み信号の発生や膀胱反射機能に関与している<ref name=ref42><pubmed>10899177</pubmed></ref> <ref name=ref43><pubmed>15961431</pubmed></ref>。最近では、[[前頭葉]]皮質のP2X2受容体を刺激することでうつ病様行動が抑制されることがマウスの実験で示されている<ref name=ref44><pubmed>23644515</pubmed></ref>。

	====P2X3受容体====		====P2X3受容体====
	（P2X3 ~~receptor、遺伝子名：P2RX3（ヒト）、P2rx3ラット、マウス））~~		（P2X3 receptor、遺伝子名：P2RX3（ヒト）、P2rx3（ラット、マウス））

	一次求心性感覚神経の主に[[C線維]]に高発現する<ref name=ref45><pubmed>7566119</pubmed></ref>。侵害刺激が加わると活動電位を引き起こし、侵害受容性疼痛や神経障害性疼痛に関与する。また、P2X2/3ヘテロ受容体としても存在し、[[Aδ]]線維において機械的[[アロディニア]]の発生に関与する<ref name=ref42 />。P2X3受容体欠損マウスでは疼痛[[行動の抑制]]<ref name=ref46><pubmed>11069181</pubmed></ref> <ref name=ref47><pubmed>11069182</pubmed></ref>、さらにP2X3受容体選択的拮抗薬（A317491）による鎮痛効果が報告されている<ref name=ref48><pubmed>12482951</pubmed></ref>。第3世代ビスホスホネート製剤であるミノドロン酸は、P2X2/3受容体阻害作用と鎮痛作用を示す<ref name=ref49><pubmed>18565509</pubmed></ref>。生理的機能としては、蠕動反射や膀胱容量反射への関与が明らかとなっており<ref name=ref46 />、過敏性腸症候群や尿路機能障害への関与も報告されている<ref name=ref1 /> <ref name=ref2 />。		一次求心性感覚神経の主に[[C線維]]に高発現する<ref name=ref45><pubmed>7566119</pubmed></ref>。侵害刺激が加わると活動電位を引き起こし、侵害受容性疼痛や神経障害性疼痛に関与する。また、P2X2/3ヘテロ受容体としても存在し、[[Aδ]]線維において機械的[[アロディニア]]の発生に関与する<ref name=ref42 />。P2X3受容体欠損マウスでは疼痛[[行動の抑制]]<ref name=ref46><pubmed>11069181</pubmed></ref> <ref name=ref47><pubmed>11069182</pubmed></ref>、さらにP2X3受容体選択的拮抗薬（A317491）による鎮痛効果が報告されている<ref name=ref48><pubmed>12482951</pubmed></ref>。第3世代ビスホスホネート製剤であるミノドロン酸は、P2X2/3受容体阻害作用と鎮痛作用を示す<ref name=ref49><pubmed>18565509</pubmed></ref>。生理的機能としては、蠕動反射や膀胱容量反射への関与が明らかとなっており<ref name=ref46 />、過敏性腸症候群や尿路機能障害への関与も報告されている<ref name=ref1 /> <ref name=ref2 />。

	====P2X4受容体====		====P2X4受容体====
	（P2X4 ~~receptor、遺伝子名：P2RX4（ヒト）、P2rx4ラット、マウス））~~		（P2X4 receptor、遺伝子名：P2RX4（ヒト）、P2rx4（ラット、マウス））

	P2X4受容体は、他のP2X受容体より[[カルシウム]]透過性が高いことが特徴である<ref name=ref50><pubmed>11171941</pubmed></ref>。また、腸管糞[[線虫]]症の駆虫薬イベルメクチンによりアロステリックにATPの作用が増強される<ref name=ref51><pubmed>12270951</pubmed></ref>。P2X4受容体は、ヒトにおいて脳や脊髄、心臓、肺、肝臓、腎臓など幅広い器官に発現している<ref name=ref52><pubmed>9016352</pubmed></ref>。[[ゼブラフィッシュ]]由来P2X4受容体の閉状態に相当するアポ型や開状態に相当するATP結合型のX線結晶構造も明らかとなっている<ref name=ref53><pubmed>19641588</pubmed></ref> <ref name=ref54><pubmed> 22535247</pubmed></ref>。細胞内での分布は、[[リソソーム]]に局在する特徴を持つが、リソソーム内腔側のP2X4受容体にある複数の糖鎖のためタンパク分解を免れている<ref name=ref55><pubmed>17940064</pubmed></ref>。脊髄のミクログリア細胞のP2X4受容体が神経障害性疼痛に重要であること<ref name=ref56><pubmed>12917686</pubmed></ref>や、マクロファージのP2X4受容体が炎症性疼痛に関与することが報告されている<ref name=ref57><pubmed>20562826</pubmed></ref>。また、血管内皮細胞に発現するP2X4受容体は血管拡張反応や血流変化により誘導される血管のリモデリングにも関与する<ref name=ref58><pubmed>16327800</pubmed></ref>。[[パロキセチン]]などの[[抗うつ薬]]がP2X4受容体に対して阻害作用を有することも認められている<ref name=ref59><pubmed>19389225</pubmed></ref>。		P2X4受容体は、他のP2X受容体より[[カルシウム]]透過性が高いことが特徴である<ref name=ref50><pubmed>11171941</pubmed></ref>。また、腸管糞[[線虫]]症の駆虫薬イベルメクチンによりアロステリックにATPの作用が増強される<ref name=ref51><pubmed>12270951</pubmed></ref>。P2X4受容体は、ヒトにおいて脳や脊髄、心臓、肺、肝臓、腎臓など幅広い器官に発現している<ref name=ref52><pubmed>9016352</pubmed></ref>。[[ゼブラフィッシュ]]由来P2X4受容体の閉状態に相当するアポ型や開状態に相当するATP結合型のX線結晶構造も明らかとなっている<ref name=ref53><pubmed>19641588</pubmed></ref> <ref name=ref54><pubmed> 22535247</pubmed></ref>。細胞内での分布は、[[リソソーム]]に局在する特徴を持つが、リソソーム内腔側のP2X4受容体にある複数の糖鎖のためタンパク分解を免れている<ref name=ref55><pubmed>17940064</pubmed></ref>。脊髄のミクログリア細胞のP2X4受容体が神経障害性疼痛に重要であること<ref name=ref56><pubmed>12917686</pubmed></ref>や、マクロファージのP2X4受容体が炎症性疼痛に関与することが報告されている<ref name=ref57><pubmed>20562826</pubmed></ref>。また、血管内皮細胞に発現するP2X4受容体は血管拡張反応や血流変化により誘導される血管のリモデリングにも関与する<ref name=ref58><pubmed>16327800</pubmed></ref>。[[パロキセチン]]などの[[抗うつ薬]]がP2X4受容体に対して阻害作用を有することも認められている<ref name=ref59><pubmed>19389225</pubmed></ref>。

	====P2X5受容体====		====P2X5受容体====
	（P2X5 ~~receptor、遺伝子名：P2RX5（ヒト）、P2rx5ラット、マウス））~~		（P2X5 receptor、遺伝子名：P2RX5（ヒト）、P2rx5（ラット、マウス））

	ニワトリおよびカエル由来のP2X5受容体はATPに応答するものの、哺乳類やゼブラフィッシュP2X5受容体は非常に小さい応答しか示さない<ref name=ref36 />。また、ヒトP2X5受容体はエクソン10が欠損しているため、機能的な受容体にはならない。一方で、P2X5受容体は、ASIC3と分子複合体を形成し、pH感受性を増加させ、筋肉虚血による低pHやATPの感知に関与していることが報告されている<ref name=ref60><pubmed>21092862</pubmed></ref>。神経系における役割は不明である。		ニワトリおよびカエル由来のP2X5受容体はATPに応答するものの、哺乳類やゼブラフィッシュP2X5受容体は非常に小さい応答しか示さない<ref name=ref36 />。また、ヒトP2X5受容体はエクソン10が欠損しているため、機能的な受容体にはならない。一方で、P2X5受容体は、ASIC3と分子複合体を形成し、pH感受性を増加させ、筋肉虚血による低pHやATPの感知に関与していることが報告されている<ref name=ref60><pubmed>21092862</pubmed></ref>。神経系における役割は不明である。

	====P2X6受容体====		====P2X6受容体====
	（P2X6 ~~receptor、遺伝子名：P2RX6（ヒト）、P2rx6ラット、マウス））~~		（P2X6 receptor、遺伝子名：P2RX6（ヒト）、P2rx6（ラット、マウス））

	P2X6受容体はATPに対して非常に微弱な応答しか誘発せず、ホモ三量体を形成できないという報告もある<ref name=ref36 />。中枢や末梢神経系におけるP2X6受容体の発現分布がP2X2やP2X4受容体と類似していることから、P2X6はこれらのP2X受容体とヘテロ三量体受容体として機能している可能性が考えられている。しかし、P2X6受容体の機能や役割は明らかになっていない。		P2X6受容体はATPに対して非常に微弱な応答しか誘発せず、ホモ三量体を形成できないという報告もある<ref name=ref36 />。中枢や末梢神経系におけるP2X6受容体の発現分布がP2X2やP2X4受容体と類似していることから、P2X6はこれらのP2X受容体とヘテロ三量体受容体として機能している可能性が考えられている。しかし、P2X6受容体の機能や役割は明らかになっていない。

	====P2X7受容体====		====P2X7受容体====
	（P2X7 ~~receptor、遺伝子名：P2RX7（ヒト）、P2rx7ラット、マウス））~~		（P2X7 receptor、遺伝子名：P2RX7（ヒト）、P2rx7（ラット、マウス））

	以前はP2Zとも呼ばれていた。他のP2X受容体に比べて細胞内のC末端が非常に長いのが特徴的であり、他のタンパク質と物理的に相互作用することが報告されている<ref name=ref61><pubmed>11707406</pubmed></ref>。作動薬としてBzATP、拮抗薬としてPPADSやBBGが知れているが、最近では、多くの選択的拮抗薬（A-317491、A-438079、AZ11645373など）が開発されている<ref name=ref62><pubmed>21737531</pubmed></ref>。P2X7受容体は、マクロファージやミクログリア、単球、肥満細胞、リンパ球および表皮ランゲルハンス細胞など主に免疫系の細胞で多く発現している<ref name=ref63><pubmed>19812374</pubmed></ref>。P2X7受容体はサイトカイン産生やアポトーシスを制御することが知られ、[[アルツハイマー病]]やパーキンソン病、[[多発性硬化症]]、骨粗しょう症、神経障害性疼痛など様々な病態に関与する<ref name=ref63 /> <ref name=ref64><pubmed>22234152</pubmed></ref> <ref name=ref65><pubmed>19205927</pubmed></ref> <ref name=ref66><pubmed>15777864</pubmed></ref>。また、P2X7受容体をコードする遺伝子のコーディング配列内の変動が、マウスとヒトの両方で慢性疼痛の感受性に影響を及ぼすことも報告されている<ref name=ref67><pubmed>22447075</pubmed></ref>。P2X7受容体機能は複数の研究グループにより樹立されたP2X7遺伝子欠損マウスで解析されているが、P2X7受容体機能が完全に欠失していないものもあり、表現型の解釈には注意が必要である<ref name=ref36 />。		以前はP2Zとも呼ばれていた。他のP2X受容体に比べて細胞内のC末端が非常に長いのが特徴的であり、他のタンパク質と物理的に相互作用することが報告されている<ref name=ref61><pubmed>11707406</pubmed></ref>。作動薬としてBzATP、拮抗薬としてPPADSやBBGが知れているが、最近では、多くの選択的拮抗薬（A-317491、A-438079、AZ11645373など）が開発されている<ref name=ref62><pubmed>21737531</pubmed></ref>。P2X7受容体は、マクロファージやミクログリア、単球、肥満細胞、リンパ球および表皮ランゲルハンス細胞など主に免疫系の細胞で多く発現している<ref name=ref63><pubmed>19812374</pubmed></ref>。P2X7受容体はサイトカイン産生やアポトーシスを制御することが知られ、[[アルツハイマー病]]やパーキンソン病、[[多発性硬化症]]、骨粗しょう症、神経障害性疼痛など様々な病態に関与する<ref name=ref63 /> <ref name=ref64><pubmed>22234152</pubmed></ref> <ref name=ref65><pubmed>19205927</pubmed></ref> <ref name=ref66><pubmed>15777864</pubmed></ref>。また、P2X7受容体をコードする遺伝子のコーディング配列内の変動が、マウスとヒトの両方で慢性疼痛の感受性に影響を及ぼすことも報告されている<ref name=ref67><pubmed>22447075</pubmed></ref>。P2X7受容体機能は複数の研究グループにより樹立されたP2X7遺伝子欠損マウスで解析されているが、P2X7受容体機能が完全に欠失していないものもあり、表現型の解釈には注意が必要である<ref name=ref36 />。

WikiSysop: /* P2Y14受容体 */

2013-08-18T08:10:27Z

P2Y14受容体

@@ 234行目: / 234行目: @@
 　Gi/o共役型受容体である。他のP2Y受容体と異なり、ウリジンヌクレオチドやアデニンヌクレオチドには応答せず、UDPグルコースなどの糖ヌクレオチドを内因性リガンドとする<ref name=ref99><pubmed>11735218</pubmed></ref>。生体内においては、脾臓、胸腺、腸管、脳、肺、心臓、骨格筋等、幅広い組織での発現が確認されている<ref name=ref99 /> <ref name=ref100><pubmed>10753868</pubmed></ref>。明確な役割については解明されていないが、ケモタキシスや肥満細胞の脱顆粒、神経免疫調節などへの関与が示唆されている<ref name=ref101><pubmed>12842911</pubmed></ref> <ref name=ref102><pubmed>14559350</pubmed></ref>。
 == 参考文献 ==
 <references />

WikiSysop: /* A3受容体 */

2013-08-18T08:03:55Z

A3受容体

← 古い版		2013年8月18日 (日) 17:03時点における版
88行目:		88行目:
	\|-		\|-
	! '''A<sub>2A</sub>'''		! '''A<sub>2A</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA2A}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → ~~[[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑~~ \|\|		\| {{Gene\|ADORA2A}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → cAMP↑ \|\|
	* [[coronary circulation\|coronary artery]] [[vasodilatation]]		* [[coronary circulation\|coronary artery]] [[vasodilatation]]
	* Decreased dopaminergic activity in CNS		* Decreased dopaminergic activity in CNS
106行目:		106行目:
	\|-		\|-
	! '''A<sub>2B</sub>'''		! '''A<sub>2B</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA2B}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → ~~[[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑~~		\| {{Gene\|ADORA2B}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → cAMP↑
	\|\|		\|\|
	*bronchospasm		*bronchospasm

WikiSysop: /* A3受容体 */

2013-08-18T07:57:33Z

A3受容体

← 古い版		2013年8月18日 (日) 16:57時点における版
59行目:		59行目:
	薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。		薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。
	{\| class="wikitable"		{\| class="wikitable"
	\|+~~アデノシン受容体~~		\|+表2. P1受容体（アデノシン受容体）
	\|-		\|-
	! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト		! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト
	\|-		\|-
	! '''A<sub>1</sub>~~受容体~~'''		! '''A<sub>1</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA1}} \|\| [[~~Gi alpha subunit~~\|G<sub>i/o</sub>]] → [[~~Cyclic adenosine monophosphate~~\|cAMP]]↑/↓		\| {{Gene\|ADORA1}} \|\| [[GTP結合タンパク質\|G<sub>i/o</sub>]] → [[サイクリックAMP\|cAMP]]↑/↓
			\|\|
			* decreased [[heart rate]]
	* Inhibition		* Inhibition
	**↓ vesicle release		**↓ vesicle release
	* [[Bronchoconstriction]]		* [[Bronchoconstriction]]
	* Afferent arteriolar constriction in Kidney		* Afferent arteriolar constriction in Kidney

	\|\|
	* decreased [[heart rate]]
	\|\|		\|\|
	*[[N6-~~Cyclopentyladenosine~~]]		*[[N6-シクロペンチルアデノシン]]
	*[[~~Adenosine~~]]		*[[アデノシン]]
	*[[CCPA (biochemistry)\|CCPA]]		*[[CCPA (biochemistry)\|CCPA]]
	*~~Certain~~ [[~~Benzodiazepine~~]]~~s and~~ [[~~Barbiturate~~]]s		*一部の[[ベンゾジアゼピン]]類と[[バルビツール酸]]類
	*2'-MeCCPA		*2'-MeCCPA
	*GR 79236		*GR 79236
	*SDZ WAG 994		*SDZ WAG 994
	\|\|		\|\|
	*[[~~Caffeine~~]]		*[[カフェイン]]
	*[[~~theophylline~~]]		*[[テオフィリン]]
	*[[8-~~Cyclopentyl~~-1,3-~~dimethylxanthine~~]] (CPX)		*[[8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチン]] (CPX)
	*[[8-~~Cyclopentyl~~-1,3-~~dipropylxanthine~~]] (DPCPX)		*[[8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン]] (DPCPX)
	*[[8-~~Phenyl~~-1,3-~~dipropylxanthine~~]]		*[[8-フェニル-1,3-ジプロピルキサンチン]]
	*PSB 36		*PSB 36
	\|-		\|-
	! '''~~[[Adenosine A2A receptor\|~~A<sub>2A</sub>]]'''		! '''A<sub>2A</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA2A}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑ \|\|		\| {{Gene\|ADORA2A}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑ \|\|
	* [[coronary circulation\|coronary artery]] [[vasodilatation]]		* [[coronary circulation\|coronary artery]] [[vasodilatation]]
96行目:		95行目:
	*ATL-146e		*ATL-146e
	*[[CGS-21680]]		*[[CGS-21680]]
	*[[~~Regadenoson~~]]		*[[レガデノソン]]
	*~~[[Adenosine]]~~		*アデノシン
	\|\|		\|\|
	*~~[[Caffeine]]~~		*カフェイン
	*~~[[theophylline]]~~		*テオフィリン
	*[[~~istradefylline~~]]		*[[イストラデフィリン]]
	*[[SCH-58261]]		*[[SCH-58261]]
	*[[SCH-442,416]]		*[[SCH-442,416]]
	*[[ZM-241,385]]		*[[ZM-241,385]]
	\|-		\|-
	! '''~~[[Adenosine A2B receptor\|~~A<sub>2B</sub>]]'''		! '''A<sub>2B</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA2B}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑		\| {{Gene\|ADORA2B}} \|\| [[Gs alpha subunit\|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate\|cAMP]]↑

	Also recently discovered A<sub>2B</sub> has Gq → [[Diglyceride\|DAG]] and [[Inositol triphosphate\|IP3]] → Release calcium → activate calmodulin → activate myosin light chain kinase → phosphrylate myosin light chain → myosin light chain plus actin → bronchoconstriction{{Citation needed\|date=November 2011}}
	\|\|		\|\|
	*bronchospasm		*bronchospasm
	\|\|		\|\|
	*5'-N-~~ethylcarboxamidoadenosine~~		*5'-N-エチルカルボキサミドアデノシン
	*[[BAY 60–6583]]		*[[BAY 60–6583]]
	*~~[[Adenosine]]~~		*アデノシン
	*LUF-5835		*LUF-5835
	*LUF-5845		*LUF-5845
	\|\|		\|\|
	*~~theophylline~~		*テオフィリン
	*~~[[Caffeine]]~~		*カフェイン
	*[[CVT-6883]]		*[[CVT-6883]]
	*[[MRS-1706]]		*[[MRS-1706]]
128行目:		125行目:
	*PSB-1115		*PSB-1115
	\|-		\|-
	! '''~~[[Adenosine A3 receptor\|~~A<sub>3</sub>]]'''		! '''A<sub>3</sub>'''
	\| {{Gene\|ADORA3}} \|\| [[Gi alpha subunit\|G<sub>i/o</sub>]] → ~~↓cAMP~~\|\|		\| {{Gene\|ADORA3}} \|\| [[Gi alpha subunit\|G<sub>i/o</sub>]] → cAMP↓\|\|
	*Cardiac muscle relaxation		*Cardiac muscle relaxation
	*Smooth muscle contraction		*Smooth muscle contraction
135行目:		132行目:
	*inhibition of neutrophil [[degranulation]]		*inhibition of neutrophil [[degranulation]]
	\|\|		\|\|
	*2-(1-~~Hexynyl~~)-N-~~methyladenosine~~		*2-(1-ヘキシニル)-N-メチルアデノシン
	*CF-101 (IB-MECA)		*CF-101 (IB-MECA)
	*~~[[Adenosine]]~~		*アデノシン
	*2-Cl-IB-MECA		*2-Cl-IB-MECA
	*[[CP-532,903]]		*[[CP-532,903]]
	*MRS-3558		*MRS-3558
	\|\|		\|\|
	*~~theophylline~~		*テオフィリン
	*~~[[Caffeine]]~~		*カフェイン
	*MRS-1191		*MRS-1191
	*MRS-1220		*MRS-1220