「プリン受容体」の版間の差分

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(A2A receptor、遺伝子名:ADORA2A(ヒト)、Adora2a(ラット、マウス))
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 Gs共役型GPCRで、受容体刺激によりアデニル酸シクラーゼが活性化され、[[cAMP]]の産生が亢進する。A1受容体[10]や他の神経伝達物質受容体([[D2受容体]][11], [[D3]]受容体[12], 代謝型[[グルタミン酸]]受容体mGluR5[13], CB1受容体[14])とヘテロマーを形成することがある。A1受容体と同様に、カフェインが拮抗薬として作用する。また、A2A受容体に対する選択的作用薬としてCGS21680やDPMA、拮抗薬としてistradefyllineやSCH-58261がある[15]。A2A受容体は、生体内に幅広く分布し、線条体や海馬、冠血管、肺、血小板、腎臓などに発現する[16-18]。生理的役割としては、血管拡張、[[睡眠]]、神経活動制御があり、A2A受容体欠損マウスにおいて不安行動及び攻撃性増加や痛覚鈍麻、心拍数増加、血圧上昇、血小板凝集が見られる[19, 20]。最近、ミクログリア細胞にA2A受容体が発現し、突起の退縮に関与していることも報告された[21]。現在、A2A受容体作動薬Regadenoson(レキスキャン®、アステラス製薬/CVセラピューティクス)が心筋血流イメージングの薬物負荷剤として、A2A受容体拮抗薬イストラデフィリン(ノウリアスト®、協和発酵キリン)がパーキンソン病治療薬として用いられている。
 Gs共役型GPCRで、受容体刺激によりアデニル酸シクラーゼが活性化され、[[cAMP]]の産生が亢進する。A1受容体<ref name=ref10><pubmed>16481441</pubmed></ref>や他の神経伝達物質受容体([[D2受容体]]<ref name=ref11><pubmed>16012194</pubmed></ref>, [[D3]]受容体<ref name=ref12><pubmed>15539641</pubmed></ref>, 代謝型[[グルタミン酸]]受容体mGluR5<ref name=ref13><pubmed>18246094 </pubmed></ref>, CB1受容体<ref name=ref14><pubmed>18691604</pubmed></ref>)とヘテロマーを形成することがある。A1受容体と同様に、カフェインが拮抗薬として作用する。また、A2A受容体に対する選択的作用薬としてCGS21680やDPMA、拮抗薬としてistradefyllineやSCH-58261がある<ref name=ref15><pubmed>22371149</pubmed></ref>。A2A受容体は、生体内に幅広く分布し、線条体や海馬、冠血管、肺、血小板、腎臓などに発現する<ref name=ref16><pubmed>9822147</pubmed></ref> <ref name=ref17><pubmed>8522976</pubmed></ref> <ref name=ref18><pubmed>8732278</pubmed></ref>。生理的役割としては、血管拡張、[[睡眠]]、神経活動制御があり、A2A受容体欠損マウスにおいて不安行動及び攻撃性増加や痛覚鈍麻、心拍数増加、血圧上昇、血小板凝集が見られる<ref name=ref19><pubmed>8650205</pubmed></ref> <ref name=ref20><pubmed>9262401</pubmed></ref>。最近、ミクログリア細胞にA2A受容体が発現し、突起の退縮に関与していることも報告された<ref name=ref21><pubmed>19525944</pubmed></ref>。現在、A2A受容体作動薬Regadenoson(レキスキャン®、アステラス製薬/CVセラピューティクス)が心筋血流イメージングの薬物負荷剤として、A2A受容体拮抗薬イストラデフィリン(ノウリアスト®、協和発酵キリン)がパーキンソン病治療薬として用いられている。


===A2B受容体===
===A2B受容体===