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コリン輸送とアセチルコリン合成 | コリン輸送とアセチルコリン合成 | ||
CHT1はNa<sup>+</sup>濃度勾配に依存して細胞外からコリンを輸送する(''K''<sub>m</sub>: 1 – 5 μM)。1分子のコリンに対して共輸送されるNa<sup>+</sup>の分子数は一義的に決まらず、膜電位に依存する <ref><pubmed> 17005849 </pubmed></ref>。コリン輸送はCl<sup>-</sup>とH<sup>+</sup> | CHT1はNa<sup>+</sup>濃度勾配に依存して細胞外からコリンを輸送する(''K''<sub>m</sub>: 1 – 5 μM)。1分子のコリンに対して共輸送されるNa<sup>+</sup>の分子数は一義的に決まらず、膜電位に依存する <ref><pubmed> 17005849 </pubmed></ref>。コリン輸送はCl<sup>-</sup>とH<sup>+</sup>にも依存するが、これらはアロステリック因子として働くと考えられる。CHT1の特異的阻害剤はヘミコリニウム-3で、競合的に阻害する(''K''<sub>i</sub>: 1 – 10 nM)。CHT1によるコリン取り込みはアセチルコリン合成の律速段階である。アセチルコリンはコリン作動性神経末端でChATの触媒により合成されるが、ChATのコリンに対する親和性は低く(''K''<sub>m</sub>: 〜1 mM)、通常の細胞内コリン濃度で飽和しないのでアセチルコリン合成の律速因子にはならないと考えられる。実際にCHT1によって取り込まれたコリンは速やかにアセチルコリンに変換される。 | ||
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