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対義語：拮抗薬（antagonist） | 対義語：拮抗薬（antagonist） | ||
{{box|text= 生体内の受容体タンパク質にリガンドとして主として可逆的な[[wj:非共有結合|非共有結合]]で相互作用を起こし、受容体を活性化させることによって細胞内のさまざまな情報伝達系の活性を調節し、特定の生理作用を発揮する低分子化合物を指す。作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリックな結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリックな結合と呼ばれる。}} | |||
== 作動薬とは == | == 作動薬とは == | ||
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== オルソステリック作動薬とアロステリック作動薬 == | == オルソステリック作動薬とアロステリック作動薬 == | ||
作動薬の結合部位が内在性リガンドと同一である場合、オルソステリック（orthosteric「正しい位置」の意）な結合と称される。一般的な作動薬はほとんどが受容体に対してオルソステリック結合を起こす。一方、作動薬の結合部位が内在性リガンドとは異なる場合、アロステリック（allosteric「異なる位置」の意）な結合と呼ばれる。典型的な例としては[[γアミノ酪酸]][[GABAA受容体|GABA<sub>A</sub>受容体]]を[[GABA]]とは異なる部位に結合することで[[Clチャネル]]の[[開口確率]]を上げることが知られている[[ベンゾジアゼピン]]系化合物（[[抗不安薬]]、[[抗てんかん薬]]、[[催眠薬]]）が挙げられる。 | |||
== 部分作動薬、完全作動薬、逆作動薬 == | == 部分作動薬、完全作動薬、逆作動薬 == | ||
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* [[スキャッチャードプロット]] | * [[スキャッチャードプロット]] | ||
== 参考文献 == | ==参考文献== | ||
#'''D E Golan, A H Tashjian Jr, E J Armstrong, A W Armstrong'''<br> Pharmacodynamics <br>Principles of Pharmacology The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy, 3rd ed., pp.17-26, 2012 ''Lippincott Williams & Wilkins'', ISBN 978-1608312702 | |||
Principles of Pharmacology | |||