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<font size="+1">[http://researchmap.jp/7000004108 足立 直子]、[http://researchmap.jp/read0014761 齋藤 尚亮]</font><br> | <font size="+1">[http://researchmap.jp/7000004108 足立 直子]、[http://researchmap.jp/read0014761 齋藤 尚亮]</font><br> | ||
''神戸大学バイオシグナル研究センター''<br> | ''神戸大学バイオシグナル研究センター''<br> | ||
DOI:<selfdoi /> | DOI:<selfdoi /> 原稿受付日:2016年1月19日 原稿完成日:2016年2月7日<br> | ||
担当編集委員:[http://researchmap.jp/haruokasai 河西 春郎](東京大学 大学院医学系研究科)<br> | 担当編集委員:[http://researchmap.jp/haruokasai 河西 春郎](東京大学 大学院医学系研究科)<br> | ||
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類義語:代謝活性型受容体 (metabotropic receptor)、 代謝型受容体、代謝調節型受容体 | 類義語:代謝活性型受容体 (metabotropic receptor)、 代謝型受容体、代謝調節型受容体 | ||
{{box|text= | {{box|text= Gタンパク質共役型受容体とは真核細胞の細胞質膜上もしくは、細胞内部の構成膜上に存在する受容体の一種。Gタンパク質共役型受容体は別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル([[神経伝達物質]]、[[ホルモン]]、化学物質、光等)を受容すると、Gタンパク質共役型受容体は構造変化を起こし、細胞質側に結合している[[三量体Gタンパク質]]に対して[[グアニンヌクレオチド交換因子]](GEF)として働く。GDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて[[効果器]]の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGタンパク質共役型受容体を標的としており、Gタンパク質共役型受容体の機構解明に大きく貢献した[[wj:ブライアン・コビルカ|Brian K. Kobilka]]と[[wj:ロバート・レフコウィッツ|Robert J. Lefkowitz]]が2012年に[[wj:ノーベル化学賞|ノーベル化学賞]]を共同受賞した<ref><pubmed> 23412332 </pubmed></ref>。 }} | ||
[[ファイル:naokoadachi_Fig_1.jpg|400px|thumb|right|'''図.Gタンパク質共役型受容体の構造と翻訳後修飾(クラスA)''']] | [[ファイル:naokoadachi_Fig_1.jpg|400px|thumb|right|'''図.Gタンパク質共役型受容体の構造と翻訳後修飾(クラスA)''']] | ||
== 分類 == | == 分類 == | ||
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|rowspan=2|'''G<sub>s</sub> ファミリー'''<br> | |rowspan=2|'''G<sub>s</sub> ファミリー'''<br> | ||
||G<sub>αs</sub>||[[アデニル酸シクラーゼ]]を活性化させ細胞内の[[cAMP]]濃度を上昇させる。||[[βアドレナリン受容体|β<sub>1/2/3</sub>アドレナリン受容体]]、[[ | ||G<sub>αs</sub>||[[アデニル酸シクラーゼ]]を活性化させ細胞内の[[cAMP]]濃度を上昇させる。||[[βアドレナリン受容体|β<sub>1/2/3</sub>アドレナリン受容体]]、[[ヒスタミン]][[H2受容体]] | ||
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|G<sub>αolf</sub>||アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる。||嗅覚受容体 | |G<sub>αolf</sub>||アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる。||嗅覚受容体 | ||
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|rowspan=3|'''G<sub>i/o</sub> ファミリー'''||G<sub>αi/o</sub>||アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。||[[α2アドレナリン受容体|α<sub>2</sub>アドレナリン受容体]] | |rowspan=3|'''G<sub>i/o</sub> ファミリー'''||G<sub>αi/o</sub>||アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。||[[α2アドレナリン受容体|α<sub>2</sub>アドレナリン受容体]]、ヒスタミン[[H3受容体|H3]]/[[H4受容体|4受容体]] | ||
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|G<sub>αt</sub>|| [[ホスホジエステラーゼ]]を活性化し[[cGMP]]の濃度を減少させる||[[ロドプシン]] | |G<sub>αt</sub>|| [[ホスホジエステラーゼ]]を活性化し[[cGMP]]の濃度を減少させる||[[ロドプシン]] | ||
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|G<sub>αgust</sub>|| ホスホジエステラーゼを活性化する。||味覚受容体 | |G<sub>αgust</sub>|| ホスホジエステラーゼを活性化する。||味覚受容体 | ||
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|'''G<sub>q/11</sub> ファミリー'''||G<sub>αq/11</sub>|| [[ホスホリパーゼC]]を活性化し[[ジアシルグリセロール]]の産生と[[IP3|IP<sub>3</sub>]]を介したCa<sup>2+</sup>の上昇を引き起こす。||[[α1アドレナリン受容体|α<sub>1</sub>アドレナリン受容体]] | |'''G<sub>q/11</sub> ファミリー'''||G<sub>αq/11</sub>|| [[ホスホリパーゼC]]を活性化し[[ジアシルグリセロール]]の産生と[[IP3|IP<sub>3</sub>]]を介したCa<sup>2+</sup>の上昇を引き起こす。||[[α1アドレナリン受容体|α<sub>1</sub>アドレナリン受容体]]、ヒスタミン[[H1受容体]] | ||
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|'''G<sub>12/13</sub> ファミリー'''||G<sub>α12/13</sub>||[[細胞骨格]]、[[細胞間結合]]などに関与する。|| | |'''G<sub>12/13</sub> ファミリー'''||G<sub>α12/13</sub>||[[細胞骨格]]、[[細胞間結合]]などに関与する。|| |