「LIMドメイン含有キナーゼ」の版間の差分

LIMK1との関連が示唆されていることやLIMK癌細胞で高発現して癌細胞の運動性や浸潤能に関与することから、それらの治療の標的分子として探索とその効能が検討されている。また、Rho-ROCK経路の下流で働くことから、細胞の収縮力の制御の異常に起因する疾患の緩和を目的としてLIMK阻害剤の効果が検討されている<ref name=Berabez2022><pubmed>35805176</pubmed></ref>。Ellipticine誘導体のPyr1をもとにしたLIMK阻害剤は、、癌発症のモデルマウスに対する効果が検討され、白血病、乳癌、を改善する効果が確認されている<ref name=Prudent2012><pubmed>22761334</pubmed></ref><ref name=Prunier2016><pubmed>27216191</pubmed></ref><ref name=Gory-Faure2021><pubmed>33790791</pubmed></ref>。また、pyrrolopyrimidine化合物をもとにしたLIMK阻害剤は、マウスへのデキサメサゾン投与による眼圧の上昇を抑制する<ref name=Harrison2009><pubmed>19831390</pubmed></ref>。SrcファミリーのLckの阻害剤として同定されていた天然物のDamnacantholは、LIMK1に対してLckよりも強い阻害効果をもち、マウス耳の皮膚へのハプテン刺激によるランゲルハンス細胞の遊走を阻害する<ref name=Ohashi2014><pubmed>24478456</pubmed></ref>。その他にも培養癌細胞や病理組織由来の培養細胞に対するLIMK阻害剤の効果が検討されている<ref name=Berabez2022><pubmed>35805176</pubmed></ref>。LIMKの阻害剤はLIMKの上流キナーゼであるROCKの阻害剤に比べて細胞毒性が低い傾向があり、有効な薬剤となることが期待されている。