「核内受容体」の版間の差分

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英語名:nuclear receptor: NR 
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| caption = [[X-ray_crystallography#Biological_macromolecular_crystallography|Crystallographic structure]] of the human [[progesterone receptor]] DNA-binding domain dimer (cyan and green) complexed with double strained DNA (magenta).  Zinc atoms of are depicted as grey spheres.<ref><pubmed>16931575</pubmed></ref>
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}}
 
英語名:nuclear receptor 英略語:NR 独:Kernrezeptoren 仏:récepteur nucléaire 


 核内受容体は、ステロイドや甲状腺ホルモン、レチノイド、ビタミンDなどの受容体であり、主に、リガンドが結合すると細胞質から核内へ移行して転写調節因子としてはたらく<ref name="ref1">'''Alberts B, Johnson A, Lewis J, Raff M.'''<br>Molecular Biology of the Cell, 5th Edition, <br>pp889-891, ''Garland Science'', New York, 2008.</ref>。リガンドの不明な核内受容体、リガンド結合とは別のしくみで活性が調節される核内受容体もある<ref name="ref2"><pubmed>16892386</pubmed></ref>。ヒトで48の遺伝子にコードされており、代謝、恒常性、分化、成長、発生、老化、生殖などの機能を担う。  
 核内受容体は、ステロイドや甲状腺ホルモン、レチノイド、ビタミンDなどの受容体であり、主に、リガンドが結合すると細胞質から核内へ移行して転写調節因子としてはたらく<ref name="ref1">'''Alberts B, Johnson A, Lewis J, Raff M.'''<br>Molecular Biology of the Cell, 5th Edition, <br>pp889-891, ''Garland Science'', New York, 2008.</ref>。リガンドの不明な核内受容体、リガンド結合とは別のしくみで活性が調節される核内受容体もある<ref name="ref2"><pubmed>16892386</pubmed></ref>。ヒトで48の遺伝子にコードされており、代謝、恒常性、分化、成長、発生、老化、生殖などの機能を担う。  


== リガンド  ==
== リガンド  ==
 リガンドからNRを分類すると、(1)ホルモンやビタミンをリガンドとする内分泌受容体、(2)配列相同性から発見され、後に生体内でのリガンドが同定されたもの、(3)リガンドの生体での機能が明らかでないもの、(4)リガンドの同定されていないものがある。
*カテゴリー(1):内分泌受容体
**ステロイドホルモン [ER, GR, MR, PR, AR](略称は表1を参照)
**ビタミンD(ステロイドから生成)[VDR]
**昆虫脱皮ホルモン(エクダイソンecdysone)(ステロイド骨格をもつ)
**甲状腺ホルモン(tyrosineから生成)[TR]
**レチノイド(ビタミンA):レチノイン酸など [RAR]
*カテゴリー(2):脂質センサー
**9-シスレチノイン酸:RXRのリガンド。RXRはVDR, TR, RAR, LXR, PPARなどとヘテロダイマーをつくる。
**oxysterols (コレステロール酸化物):LXRのリガンド。
**胆汁酸(胆汁中のステロイド誘導体):FXRのリガンド。
**脂肪酸、細胞内脂質代謝物:PPARs のリガンド。
**生体異物 (xenobiotics):CAR, PXRのリガンド。薬物代謝物で、肝臓のチトクローム酵素P450によって生成される。
*カテゴリー(3)
**androstane(男性ホルモン代謝中間体):CARに結合。
**脂肪酸:HNF-4a, gに結合。
**リン酸化脂質(ホスファチジルイノシトール類):SF1/LRH1に結合。
**コレステロール、レチノイン酸:RORa,b,gに結合。
*カテゴリー(4):オーファン受容体<br> SHP, DAX1, TLX, PNR, GCNF, TR2,4, NGF1B, Rev-ErbAa,b, COUP-TFI,II,III


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'''表1. ヒト核内受容体ファミリー''' 文献<ref name="ref3"><pubmed>18023286</pubmed></ref> <ref name="ref4"><pubmed>10219237</pubmed></ref>、[http://en.wikipedia.org/wiki/Nuclear_receptor Nuclear receptor Wikipedia 核内受容体]から作成。
'''表1. ヒト核内受容体ファミリー''' 文献<ref name="ref3"><pubmed>18023286</pubmed></ref> <ref name="ref4"><pubmed>10219237</pubmed></ref>、[http://en.wikipedia.org/wiki/Nuclear_receptor Nuclear receptor Wikipedia 核内受容体]から作成。


 リガンドからNRを分類すると、(1)ホルモンやビタミンをリガンドとする内分泌受容体、(2)配列相同性から発見され、後に生体内でのリガンドが同定されたもの、(3)リガンドの生体での機能が明らかでないもの、(4)リガンドの同定されていないものがある。
カテゴリー(1):内分泌受容体
*ステロイドホルモン [ER, GR, MR, PR, AR](略称は表1を参照)
*ビタミンD(ステロイドから生成)[VDR]
*昆虫脱皮ホルモン(エクダイソンecdysone)(ステロイド骨格をもつ)
*甲状腺ホルモン(tyrosineから生成)[TR]
*レチノイド(ビタミンA):レチノイン酸など [RAR]
カテゴリー(2):脂質センサー
*9-シスレチノイン酸:RXRのリガンド。RXRはVDR, TR, RAR, LXR, PPARなどとヘテロダイマーをつくる。
*oxysterols (コレステロール酸化物):LXRのリガンド。
*胆汁酸(胆汁中のステロイド誘導体):FXRのリガンド。
*脂肪酸、細胞内脂質代謝物:PPARs のリガンド。
*生体異物 (xenobiotics):CAR, PXRのリガンド。薬物代謝物で、肝臓のチトクローム酵素P450によって生成される。
カテゴリー(3)
*androstane(男性ホルモン代謝中間体):CARに結合。
*脂肪酸:HNF-4a, gに結合。
*リン酸化脂質(ホスファチジルイノシトール類):SF1/LRH1に結合。
*コレステロール、レチノイン酸:RORa,b,gに結合。
カテゴリー(4):オーファン受容体<br> SHP, DAX1, TLX, PNR, GCNF, TR2,4, NGF1B, Rev-ErbAa,b, COUP-TFI,II,III


== 構造  ==
== 構造  ==