Gタンパク質共役型受容体

英：Metabotropic receptor, G protein-coupled receptor (GPCR), seven transmembrane receptor、独：Metabotroper Rezeptor、仏：Récepteur métabotrope 同義語：代謝型受容体、代謝調節型受容体、Gタンパク質共役型受容体、7回膜貫通型受容体

代謝活性型受容体とは真核細胞の細胞質膜上もしくは、細胞内部の構成膜上に存在する受容体の一種。神経伝達物質と結合し細胞内に情報伝達を引き起こす受容体には、大きく分けてイオンを直接透過させるイオンチャネル型受容体と代謝活性型受容体の二つがある。ここでは代謝活性型受容体のうち三量体Gタンパク質と共役し細胞内に情報を伝達するGタンパク質共役型受容体(GPCR)に焦点を絞り説明する。

Gタンパク質共役型受容体

GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容し、細胞質内において三量体Gタンパク質を介し効果器の活性を変化させる。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としている。GPCRの機構解明に大きく貢献したブライアン・コビルカとロバート・レフコヴィッツが2012年のノーベル化学賞を共同で受賞している。

神経においてはシナプス間隙における神経伝達物質を受容しその半数は感覚（嗅覚、味覚、視覚）に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。