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「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分
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==Gタンパク質共役型受容体== | ==Gタンパク質共役型受容体== | ||
GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、細胞質側に結合している三量体Gタンパク質に対してグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として働く。GDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて効果器の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。 | |||
=== 分類 === | === 分類 === | ||
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Wntシグナルを活性化するFrizzledとヘッジホッグシグナルを活性化するSmoothenedが含まれる。 | Wntシグナルを活性化するFrizzledとヘッジホッグシグナルを活性化するSmoothenedが含まれる。 | ||
=== | === Gタンパク質シグナル経路 === | ||
GPCRに共役しているGタンパク質はα、β、γの三つのサブユニットの複合体で、GPCRがリガンドと結合し活性化すると、細胞質側に結合する三量体Gタンパク質がGDP型（不活性型）からGTP型（活性型） | |||
=== Gタンパク質非依存的シグナル経路 === | |||
=== GPCRのオリゴマー化 === | |||
=== GPCRシグナルの終結 === | === GPCRシグナルの終結 === | ||