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Gタンパク質共役型受容体 (ソースを閲覧)

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Naokoadachi

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 Wntシグナルを活性化するFrizzledとヘッジホッグシグナルを活性化するSmoothenedが含まれる。
-=== Gタンパク質シグナル経路 ===
+=== GPCRシグナル経路 ===
+==== Gタンパク質シグナリング ====
 GPCRに共役しているGタンパク質はα、β、γの三つのサブユニットの複合体であり、βとγサブユニットは常に複合体で挙動する。GPCRが不活性状態であるとき、Gタンパク質は三量体G<sub>αγβ</sub>として存在しG<sub>α</sub>はGDPと結合しており不活性型をとる。GPCRにリガンドが結合し活性化すると、G<sub>α</sub>はGDPをより高濃度に存在するGTPへ交換し、さらにG<sub>βγ</sub>から解離し活性型となる。解離したG<sub>α</sub>とG<sub>βγ</sub>はそれぞれの効果器にシグナルを伝える。G<sub>α</sub>はGTPアーゼ活性を持つため結合したGTPは時間経過と共にGDPに加水分解される。GDP型G<sub>α</sub>はG<sub>βγ</sub>と再結合し不活性状態三量体G<sub>αγβ</sub>へと戻る。
-==== G<sub>α</sub>シグナリング ====
+===== G<sub>α</sub>シグナリング =====
 Gαには多くの組織に分布する4つのサブクラス(G<sub>αs</sub>, G<sub>αi/o</sub>, G<sub>αq/11</sub>, G<sub>α12/13</sub>)と、感覚器に特異的に発現するG<sub>αolf</sub> (嗅覚ニューロン）、G<sub>αt</sub> (トランスデューシン；視細胞網膜桿体・錐体外節）、G<sub>αgust</sub> (ガストデューシン；味細胞）がある。下記の例のように同じリガンドで活性化される同ファミリー受容体においても、共役するG<sub>α</sub>タンパク質の違いが細胞応答の違いを生み出す。
-===== * G<sub>s</sub> ファミリー =====
+* <big>G<sub>s</sub> ファミリー</big>
 G<sub>αs</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる。例）β<sub>1/2/3</sub>アドレナリン受容体、ドーパミンD<sub>1/5</sub>受容体
 G<sub>αolf</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる(嗅覚受容体）。
-===== * G<sub>i/o</sub> ファミリー =====
+<big>* G<sub>i/o</sub> ファミリー</big>
 G<sub>αi/o</sub> ; アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。例）ドーパミンD<sub>2/3/4</sub>受容体、GABA<sub>B</sub>受容体
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 G<sub>αgust</sub>； ホスホジエステラーゼ6を活性化する（味覚受容体）。
-===== * G<sub>q/11</sub> ファミリー =====
+<big>* G<sub>q/11</sub> ファミリー</big>
 G<sub>αq/11</sub> ; ホスホリパーゼCを活性化しジアシルグリセロールの産生とIP<sub>3</sub>を介したCa<sup>2+</sup>の上昇を引き起こす。例）α<sub>1</sub>アドレナリン受容体、セロトニン5-HT<sub>2</sub>受容体
-===== * G<sub>12/13</sub> ファミリー =====
+<big>* G<sub>12/13</sub> ファミリー</big>
 G<sub>α12/13</sub> ;  細胞骨格、細胞間結合などに関与する。
-==== G<sub>βγ</sub>シグナリング ====
+===== G<sub>βγ</sub>シグナリング =====
 G<sub>βγ</sub>と結合したG<sub>α</sub>はGDPとの親和性が上がることから、G<sub>βγ</sub>の第一の機能はG<sub>αβγ</sub>三量体を不活性状態に保つことだと考えられる。
 一方で、