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「ヒストン脱アセチル化酵素」の版間の差分
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→ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
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== ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 == | == ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 == | ||
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はがん、[[感染症]]、[[炎症]]性疾患に対する治療薬としての開発が進められている('''表2''')が、上述の通り最近では、うつ病、自閉症、アルツハイマー病などの神経精神疾患に対する治療薬としての可能性も期待されている。そのため、脳移行性が高くアイソフォーム選択的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤が必要とされている。 | |||
古典的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はクラスI、II、IVに作用し、ヒストン脱アセチル化酵素の亜鉛含有触媒部位に結合する。クラスIIIのヒストン脱アセチル化酵素であるサーチュインはNAD＋に依存しており、ニコチンアミドとその誘導体によって阻害される。 | 古典的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はクラスI、II、IVに作用し、ヒストン脱アセチル化酵素の亜鉛含有触媒部位に結合する。クラスIIIのヒストン脱アセチル化酵素であるサーチュインはNAD＋に依存しており、ニコチンアミドとその誘導体によって阻害される。 | ||
{| class="wikitable" | {| class="wikitable" | ||
|+表2. 代表的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 | |+表2. 代表的なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 | ||
! 名称 !! タイプ !! 選択性 !! ポテンシー | ! 名称 !! タイプ !! 選択性 !! ポテンシー | ||
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| バルプロ酸 (VPA) || 脂肪族化合物 || クラスI, IIa || mM | | [[バルプロ酸]] (VPA) || 脂肪族化合物 || クラスI, IIa || mM | ||
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| | |[[ 酪酸ナトリウム]]（NaB） || 脂肪族化合物 || クラスI, IIa || mM | ||
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| トリコスタチンA (TSA) || ヒドロキサム酸系 || Pan || nM | | [[トリコスタチンA]] (TSA) || ヒドロキサム酸系 || Pan || nM | ||
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| スベロイルアニリドヒドロキサム酸 (SAHA, ボリノスタット) || ヒドロキサム酸系 || Pan || μM | | [[スベロイルアニリドヒドロキサム酸]] (SAHA, [[ボリノスタット]]) || ヒドロキサム酸系 || Pan || μM | ||
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| | | [[APHA8]] || ヒドロキサム酸系 || クラスI || μM | ||
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| MC1568 || ヒドロキサム酸系 || クラスII || nM | | [[MC1568]] || ヒドロキサム酸系 || クラスII || nM | ||
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| 1-ナフトルヒドロキサム酸 || ヒドロキサム酸系 || HDAC8 || μM | | [[1-ナフトルヒドロキサム酸]] || ヒドロキサム酸系 || HDAC8 || μM | ||
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| エンチノスタット (MS-275) || ベンズアミド系 || クラスI || μM | | [[エンチノスタット]] ([[MS-275]]) || ベンズアミド系 || クラスI || μM | ||
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| ツバスタチンA (TBSA) || ベンズアミド系 || HDAC6 || nM | | [[ツバスタチンA]] (TBSA) || ベンズアミド系 || HDAC6 || nM | ||
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| RGFP966 || ベンズアミド系 || HDAC3 || nM | | [[RGFP966]]|| ベンズアミド系 || HDAC3 || nM | ||
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| | | [[シルチノール]] || - || SIRT1, SIRT2 || μM | ||
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| Ex-527 || - || SIRT1 || nM | | [[Ex-527]] || - || SIRT1 || nM | ||
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| AGK2 || - || SIRT2 || μM | | [[AGK2]] || - || SIRT2 || μM | ||
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