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レチナールは[[wikipedia:JA:ビタミンA|ビタミンA]]の[[wikipedia:JA:アルデヒド|アルデヒド]]型であり、ロドプシン中ではその11-シス型がオプシンのヘリックス7 (H7)に位置するN末端から296番目の[[wikipedia:JA:リジン|リジン]]残基と[[wikipedia:JA:シッフ塩基結合|シッフ塩基結合]]を介して結合している。光を受容したロドプシンでは、レチナールが11-シス型から全トランス型に光異性化される。その後、ロドプシンのタンパク質部分の構造変化がおこり、Gタンパク質を活性化する状態に変化する。この過程を「ロドプシンの光反応過程」と呼ぶ。生成した全トランスレチナールは、その後タンパク質部分から遊離し、タンパク質部分は新たに11-シス型のレチナールと結合してロドプシンになる。この過程を「ロドプシンの再生」と呼ぶ。タンパク質から遊離したレチナール（全トランス型に異性化）は視細胞の外に運ばれ、網膜色素上皮細胞で11-シス型に再[[wikipedia:JA:異性化|異性化]]され視細胞へ戻り、再びオプシンと結合してロドプシンになる。レチナールがどのような経路を経てオプシンと結合するのかは完全には知られておらず、ロドプシン研究の一つの課題となっている。 | レチナールは[[wikipedia:JA:ビタミンA|ビタミンA]]の[[wikipedia:JA:アルデヒド|アルデヒド]]型であり、ロドプシン中ではその11-シス型がオプシンのヘリックス7 (H7)に位置するN末端から296番目の[[wikipedia:JA:リジン|リジン]]残基と[[wikipedia:JA:シッフ塩基結合|シッフ塩基結合]]を介して結合している。光を受容したロドプシンでは、レチナールが11-シス型から全トランス型に光異性化される。その後、ロドプシンのタンパク質部分の構造変化がおこり、Gタンパク質を活性化する状態に変化する。この過程を「ロドプシンの光反応過程」と呼ぶ。生成した全トランスレチナールは、その後タンパク質部分から遊離し、タンパク質部分は新たに11-シス型のレチナールと結合してロドプシンになる。この過程を「ロドプシンの再生」と呼ぶ。タンパク質から遊離したレチナール（全トランス型に異性化）は視細胞の外に運ばれ、網膜色素上皮細胞で11-シス型に再[[wikipedia:JA:異性化|異性化]]され視細胞へ戻り、再びオプシンと結合してロドプシンになる。レチナールがどのような経路を経てオプシンと結合するのかは完全には知られておらず、ロドプシン研究の一つの課題となっている。 | ||
[[wikipedia:JA:11-シスレチナール|11-シスレチナール]]はロドプシンが光を受容するために必須の分子である。また、11- | [[wikipedia:JA:11-シスレチナール|11-シスレチナール]]はロドプシンが光を受容するために必須の分子である。また、11-シスレチナールがオプシンと結合しロドプシンになると、オプシンの暗状態でのGタンパク質活性化能が強く抑制される。一方、光を受容して全トランス型に異性化すると、ロドプシンは高効率でGタンパク質を活性化する状態になる。つまり、薬理学的には、11-シスレチナールはinverse agonist（活性を抑制するリガンド、[[逆作動薬]]）、全トランス型レチナールはagonist（ 活性を促進するリガンド、[[作動薬]]）と考えることができる。 | ||
=== 7回膜貫通構造 === | === 7回膜貫通構造 === | ||