「抗てんかん薬」の版間の差分

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 抗てんかん薬は、イオンチャネルに対して影響を与え、神経細胞の過剰興奮を抑制することでその発作抑制効果を発揮していると考えられている。その作用点は大きく7つが現在挙げられている。'''図1.'''に、抗てんかん薬の主な作用機序を示す<ref name=ref2>'''吉村元、松本理器'''<br>てんかんの新規治療薬<br>Annual Review神経2018 中外医学社、2018</ref>。'''表1.'''に主要な薬剤とイオンチャネルの関係で、比較的よくわかっているものを、'''表2.'''に抗てんかん薬の作用点による効果の特徴をまとめた<ref name=ref3>'''兼本浩祐'''<br>てんかん学ハンドブック 第3版<br>医学書院, 2012</ref>。
 抗てんかん薬は、イオンチャネルに対して影響を与え、神経細胞の過剰興奮を抑制することでその発作抑制効果を発揮していると考えられている。その作用点は大きく7つが現在挙げられている。'''図1.'''に、抗てんかん薬の主な作用機序を示す<ref name=ref2>'''吉村元、松本理器'''<br>てんかんの新規治療薬<br>Annual Review神経2018 中外医学社、2018</ref>。'''表1.'''に主要な薬剤とイオンチャネルの関係で、比較的よくわかっているものを、'''表2.'''に抗てんかん薬の作用点による効果の特徴をまとめた<ref name=ref3>'''兼本浩祐'''<br>てんかん学ハンドブック 第3版<br>医学書院, 2012</ref>。


 抗てんかん薬の効果は、'''表1.'''に整理したように、作用点との関連で、①電位依存型イオンチャネル、②リガンド(配位子)依存型イオンチャネル、③GABA代謝阻害、④シナプス小胞タンパク質2A、の4つの大きなグループに分けて考えると理解しやすい。なお、配位依存型イオンチャネルとは、細胞膜に置かれた受容体の一種で、情報伝達物質が結合する(配位される)ことで機能するイオンチャネルのことである。
 抗てんかん薬の効果は、'''表1.'''に整理したように、作用点との関連で、①電位依存型イオンチャネル、②リガンド(配位子)依存型イオンチャネル、③GABA代謝阻害、④シナプス小胞タンパク質2A、の4つの大きなグループに分けて考えると理解しやすい。なお、リガンド依存型イオンチャネルとは、細胞膜に置かれた受容体の一種で、情報伝達物質が結合する(配位される)ことで機能するイオンチャネルのことである。


 選択的ナトリウム(Na<sup>+</sup>)チャネル阻害薬、選択的高電位活性型(非T型)カルシウム(Ca<sup>2+</sup>)チャネル阻害薬、選択的GABA代謝阻害薬は、いずれも焦点性てんかんに選択的に有効であるが、一方で特発性全般てんかん群を悪化させる場合がある。対照的に、選択的な低電位活性型(T型)カルシウムチャネル阻害薬は、欠神発作あるいは欠神脱力発作といった特発性の全般発作に選択的に有効性を示す。抗グルタミン酸受容体作用をもつ薬剤(トピラマート、ラモトリギン、バルプロ酸ナトリウム、ペランパネル)、シナプス小胞タンパク質に作用するとされるレベチラセタ、やNa<sup>+</sup>チャネル阻害作用と抗低電位活性型(T型)カルシウムチャネル阻害作用を有するゾニサミドは、抗焦点起始発作(部分発作)と抗全般起始発作(全般発作)作用を併せもち、広域スペクトラムの抗てんかん薬と位置づけられる。
 選択的ナトリウム(Na<sup>+</sup>)チャネル阻害薬、選択的高電位活性型(非T型)カルシウム(Ca<sup>2+</sup>)チャネル阻害薬、選択的GABA代謝阻害薬は、いずれも焦点性てんかんに選択的に有効であるが、一方で特発性全般てんかん群を悪化させる場合がある。対照的に、選択的な低電位活性型(T型)カルシウムチャネル阻害薬は、欠神発作あるいは欠神脱力発作といった特発性の全般発作に選択的に有効性を示す。抗グルタミン酸受容体作用をもつ薬剤(トピラマート、ラモトリギン、バルプロ酸ナトリウム、ペランパネル)、シナプス小胞タンパク質に作用するとされるレベチラセタ、やNa<sup>+</sup>チャネル阻害作用と抗低電位活性型(T型)カルシウムチャネル阻害作用を有するゾニサミドは、抗焦点起始発作(部分発作)と抗全般起始発作(全般発作)作用を併せもち、広域スペクトラムの抗てんかん薬と位置づけられる。