「抗不安薬」の版間の差分

[[image:抗不安薬1.jpg|thumb|300px|'''図1. ベンゾジアゼピン系薬物の作用機序'''<br><ref name=ref9>'''渡邊　衡一郎（浦部昌夫、島田和幸、川合眞一　編）'''<br>抗不安薬　睡眠薬<br>''今日の治療薬'' 2013 解説と便覧 :2013、 838-857

</ref><br>左上：ベンゾジアゼピン受容体-GABAA受容体-Cl-チャンネル複合体<br>右上：GABAが結合するとCl-の細胞内への流入

が促進される<br>左下：BZDとGABAが共に受容体に結合するとCl-の細胞内への流入が一層促進される<br>左下：BZDだけが結合してもGABAと共役しないとCl-の細胞内への流入を促進しない]]

　[[不安障害]]など不安を持つ患者に対して、1940年代までは[[アルコール]]や[[バルビツール酸]]製剤（barbiturate）が、その鎮静効果を活かして用いられてきた。しかしこれらは不安そのものを解消する薬物ではなかった。1951年に臨床に登場した[[メプロバメート]]（meprobamate）は、不安を特異的に軽減する作用にちなんで[[トランキライザー]]（tranquilizer、[[精神安定剤]]）と名付けられ一時代を築いたが、依存性・乱用などの問題のため短期間で臨床から姿を消した<ref name=ref1>'''越野 好文'''<br>不安障害の薬理学的理解と臨床への活用<br>''臨床精神薬理'' : 2012、 15(8);1317-1324</ref>。 1955年Sternbachにより最初のベンゾジアゼピン系薬物[[クロルジアゼポキシド]]が合成され、1957年、これが強い鎮静作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用を持つことが確認された。この薬物はメプロバメートより抗不安作用、安全性において遙かに優れており、その後1960年に海外で上市された。続いて合成されたのが、1963年に上市された[[ジアゼパム]]（diazepam）である。この2剤は世界的に広く汎用され、ジアゼパムは本邦でもいまだに広く使用されている<ref name=ref2><pubmed>21714826</pubmed></ref> <ref name=ref3>'''寺尾　岳'''<br>中止しにくい向精神病薬と多剤併用<br>''精神科治療学'' :2012、 27(1); 81-86</ref>。以後、多数のベンゾジアゼピン系薬物が開発され全盛を誇った。しかし、ベンゾジアゼピン系抗不安薬をもってしても過鎮静効果（oversedation）や精神運動機能低下などの有害作用、あるいはアルコールとの併用により生じる問題などに加え、長期服用に伴う弊害が指摘されるようになった。