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Gタンパク質共役型受容体 (ソースを閲覧)

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Naokoadachi

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 ==Gタンパク質共役型受容体==
-GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容し、細胞質内において三量体Gタンパク質を介し効果器の活性を変化させる。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としている。GPCRの機構解明に大きく貢献したブライアン・コビルカとロバート・レフコヴィッツが2012年のノーベル化学賞を共同で受賞している。
+＜概要＞
+GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、細胞質内領域で三量体Gタンパク質を介し効果器の活性を変化させる。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、その半数は感覚（嗅覚、味覚、視覚）に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。生理的なリガンドが不明な受容体も数多く存在し、それらはオーファン受容体 (orphan receptor)と呼ばれる。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。
-神経においてはシナプス間隙における神経伝達物質を受容しその半数は感覚（嗅覚、味覚、視覚）に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。