メトプロロール

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Metoprolol
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Lopressor, Metolar XR
Drugs.com monograph
MedlinePlus a682864
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
法的規制
  • (Prescription only)
投与経路 Oral, IV
薬物動態データ
生物学的利用能50%[1]
血漿タンパク結合12%
代謝Liver via CYP2D6, CYP3A4
半減期3-7 hours
排泄Kidney
識別
CAS番号
51384-51-1 チェック
ATCコード C07AB02 (WHO)
PubChem CID: 4171
IUPHAR/BPS 553
DrugBank DB00264 チェック
ChemSpider 4027 チェック
UNII GEB06NHM23 チェック
KEGG D02358  チェック
ChEBI CHEBI:6904 チェック
ChEMBL CHEMBL13 チェック
化学的データ
化学式C15H25NO3
分子量267.364 g/mol
物理的データ
融点120 °C (248 °F)
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メトプロロール(Metoprolol)とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-{4-(2-メトキシエチル)フェノキシ}プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する[2]高血圧不整脈の治療に使用される。

効能・効果[編集]

本態性高血圧症(軽症〜中等症)、狭心症、頻脈性不整脈[3]

禁忌[編集]

下記の患者には禁忌とされている[3]

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、鬱血性心不全の患者
  • 低血圧症の患者
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者
  • 未治療の褐色細胞腫の患者
  • 製剤成分および他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人

副作用[編集]

重大な副作用として、心原性ショック(頻度不明)、鬱血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1%〜5%未満)、洞機能不全(頻度不明)喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)、肝機能障害・黄疸(頻度不明)が添付文書に挙げられている[3]

立体化学[編集]

メトプロロールは立体中心を含み、2つのエナンチオマーからなる。 これはラセミ体、すなわち(R) - および(S) - 体の1:1混合物である:[4]

メトプロロールのエナンチオマー

CAS-Nummer: 81024-43-3

CAS-Nummer: 81024-42-2

出典[編集]

  1. ^ Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet”. FDA. 2015年5月5日閲覧。
  2. ^ 伊藤勝昭 他『新獣医薬理学 第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018 
  3. ^ a b c ロプレソール錠20mg/ロプレソール錠40mg 添付文書” (2015年3月). 2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。2015年9月13日閲覧。
  4. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.

関連項目[編集]