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=== MAO阻害薬 === | === MAO阻害薬 === | ||
最初に発見され、臨床的に有効であった抗うつ薬はMAO阻害薬(Monoamine oxidase inhibitor)である。MAOにはA型(MAO-A)およびB型(MAO-B)の2種類のサブタイプが存在し、MAO-Aは、モノアミンを優先的に代謝し、MAO-Bは、フェニルエチラミン (phenylethylamine)のような微量アミンを代謝すると考えられており、ノルアドレナリンやドーパミン神経細胞にMAO-AおよびMAO-Bが含まれている。 | 最初に発見され、臨床的に有効であった抗うつ薬はMAO阻害薬 (Monoamine oxidase inhibitor)である。MAOにはA型(MAO-A)およびB型(MAO-B)の2種類のサブタイプが存在し、MAO-Aは、モノアミンを優先的に代謝し、MAO-Bは、フェニルエチラミン (phenylethylamine)のような微量アミンを代謝すると考えられており、ノルアドレナリンやドーパミン神経細胞にMAO-AおよびMAO-Bが含まれている。 | ||
フェネルジン (Phenelzine)、トラニルシプロミン (tranycypromine)、イソカルボキサジド (isocarboxazid)等の薬剤は、非可逆的にMAO-AおよびMAO-Bを阻害する。MAO阻害薬は、他の抗うつ薬と同等の効果を発揮するが、副作用や、併用できない薬剤の多さ、服用中に[[wikipedia:ja:チラミン|チラミン]]が豊富な食物を食べると血圧が上昇し、脳卒中の危険性が生じる等、処方する上での制限の多さからわが国では現在使用されていない。これらの問題点を改善した、可逆的なMAO-A阻害薬reversible inhibitors of monoamine oxidase type A(RIMA)が、ヨーロッパでは導入されている。 | フェネルジン (Phenelzine)、トラニルシプロミン (tranycypromine)、イソカルボキサジド (isocarboxazid)等の薬剤は、非可逆的にMAO-AおよびMAO-Bを阻害する。MAO阻害薬は、他の抗うつ薬と同等の効果を発揮するが、副作用や、併用できない薬剤の多さ、服用中に[[wikipedia:ja:チラミン|チラミン]]が豊富な食物を食べると血圧が上昇し、脳卒中の危険性が生じる等、処方する上での制限の多さからわが国では現在使用されていない。これらの問題点を改善した、可逆的なMAO-A阻害薬reversible inhibitors of monoamine oxidase type A(RIMA)が、ヨーロッパでは導入されている。 | ||
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===三環系抗うつ薬および四環系抗うつ薬=== | ===三環系抗うつ薬および四環系抗うつ薬=== | ||
日本で使用されている三環系抗うつ薬(Tricyclic antidepressant) | 日本で使用されている三環系抗うつ薬 (Tricyclic antidepressant)としては、[[アミトリプチリン]] (amitriptyline)、[[イミプラミン]] (imipramine)、[[クロミプラミン]] (clomipramine)、[[トリミプラミン]] (trimipramin)、[[アモキサピン]] (amoxapine)、[[ドスレピン]] (dosulepine)、[[ロフェプラミン]] (lofepramine)、[[ノルトリプチリン]] (nortriptyline)、四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressant)としては、[[マプロチリン]] (maprotiline)、[[ミアンセリン]] (mianserin)、[[セチプチリン]] (setiptiline)がある。 | ||
三環系および四環系抗うつ薬は、薬剤の分子中に含まれる環状構造の数の違いにより，それぞれ三環系および四環系抗うつ薬と分類されている。環状部位は、薬物の脳関門の通過等に影響を与えてはいるものの、抗うつ効果を発揮する薬理作用とは本質的には関係はなく、受容体およびトランスポーターへの作用の中心は、アミノ基と考えられており、三環系および四環系抗うつ薬は、同種の薬剤として考えられている。 | 三環系および四環系抗うつ薬は、薬剤の分子中に含まれる環状構造の数の違いにより，それぞれ三環系および四環系抗うつ薬と分類されている。環状部位は、薬物の脳関門の通過等に影響を与えてはいるものの、抗うつ効果を発揮する薬理作用とは本質的には関係はなく、受容体およびトランスポーターへの作用の中心は、アミノ基と考えられており、三環系および四環系抗うつ薬は、同種の薬剤として考えられている。 | ||