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== 構造 == | == 構造 == | ||
[[Image:核内受容体1.png|thumb|300px|<b>図1. 核内受容体の基本構造</b>< | [[Image:核内受容体1.png|thumb|300px|<b>図1. 核内受容体の基本構造</b><ref><pubmed>16892386></pubmed></ref><ref name="ref3"><pubmed>18023286</pubmed></ref>]] | ||
[[Image:核内受容体2.png|thumb|300px|<b>図2. 核内受容体の2量体化とDNA結合配列の3つのパターン</b><ref><pubmed>18023286</pubmed></ref><br>ホモダイマー化したGRなどホルモン受容体は、パリンドローム(回文配列)状に並んだ2つのホルモン応答エレメント(HRE)に結合する。ヘテロダイマー化したRXRと他の核内受容体(XR)は、同方向に並んだ(ダイレクトリピート)2つのHREに結合する。ERRなどオーファン受容体は、モノマーのまま1つのHRE(ハーフサイト)に結合する。]] | |||
N末端にAF-1領域 (かつてA/Bドメインと呼ばれた)があり、リガンド非依存的に転写活性化作用をもつ。AF-1は、核内受容体間で多様性に富む領域である。中央部にDNA結合領域 (DBD) (C) があり、2つのジンクフィンガーモチーフ(70アミノ酸)から成る。DBDは、受容体間のホモロジーが高い。C末端側にリガンド結合領域 (LBD) (E)(250アミノ酸)をもつ。LBDのC末端 (F領域) にあるαヘリックスをAF-2ヘリックスといい、受容体の活性調節に関係がある。構造の特殊なNRとして、A/B領域を欠くもの(HNF4g)、A/B, C領域を欠くもの(SHP)がある。D領域はヒンジ領域で、DBDとLBDの連結部位である。 | N末端にAF-1領域 (かつてA/Bドメインと呼ばれた)があり、リガンド非依存的に転写活性化作用をもつ。AF-1は、核内受容体間で多様性に富む領域である。中央部にDNA結合領域 (DBD) (C) があり、2つのジンクフィンガーモチーフ(70アミノ酸)から成る。DBDは、受容体間のホモロジーが高い。C末端側にリガンド結合領域 (LBD) (E)(250アミノ酸)をもつ。LBDのC末端 (F領域) にあるαヘリックスをAF-2ヘリックスといい、受容体の活性調節に関係がある。構造の特殊なNRとして、A/B領域を欠くもの(HNF4g)、A/B, C領域を欠くもの(SHP)がある。D領域はヒンジ領域で、DBDとLBDの連結部位である。 | ||
核内受容体は通常2量体、ホモダイマー(ステロイド受容体)あるいはヘテロダイマー(RXRとPPARs, LXR, FXRなど)を形成して転写調節を行う(図2)。単量体でDNAに結合するもの(ERR, LRH1, SF1, NGFIB)もある。HNF4sやNGFIBは、リガンド結合とは無関係に活性化されており、これらはオーファン核内受容体と呼ばれる。 | 核内受容体は通常2量体、ホモダイマー(ステロイド受容体)あるいはヘテロダイマー(RXRとPPARs, LXR, FXRなど)を形成して転写調節を行う(図2)。単量体でDNAに結合するもの(ERR, LRH1, SF1, NGFIB)もある。HNF4sやNGFIBは、リガンド結合とは無関係に活性化されており、これらはオーファン核内受容体と呼ばれる。 | ||
== 核内受容体スーパーファミリー == | == 核内受容体スーパーファミリー == |