「GABA受容体」の版間の差分

GABA_B 受容体はGABA_A受容体と異なり、陰イオンチャネルとは全く関連がない代謝型受容体で、Gタンパク質と共役している。GABA_B  受容体はGABA_B1 およびGABA_B2 の２つのサブユニットから成り、それぞれ７回膜貫通型のタンパク質である⁹⁾。GABA_B1 サブユニットはアゴニストによる活性化を担い、GABA_B2 サブユニットは細胞内のシグナル伝達を担うと考えられている。 GABA_B 受容体の機能として、Gタンパク質を介してCa²⁺ チャネルやK⁺ チャネルと共役している。GABA_B 受容体によるこれらのチャネルの制御は、Gタンパク質が直接行うと考えられており、拡散性のセカンドメッセンジャーを介さないことから、受容体の活性化から数ミリ秒以内にイオンチャネルの活性が変化する。GABA作動性シナプスのシナプス前神経終末部のGABA_B 受容体は、Ca²⁺ チャネルを抑制することにより、神経伝達物質GABAの放出を抑制し、オートレセプターとして働く。シナプス後膜のGABA_B受容体は、K⁺ チャネル（G-protein coupled inward rectifying K⁺ channel, GIRK チャネル）を活性化して、膜の過分極やシャント効果に寄与する。また、GABA_B 受容体はアデニル酸環化酵素（adenylate cyclase）の活性を抑制することにより、細胞内シグナルカスケードに影響を与える。  

1) IUPHAR data base (http://www.iuphar-db.org/index.jsp)