「GABA受容体」の版間の差分

　GABA_A受容体には、α1-6、β1-3、γ1-3、δ、ε、θ、πとρ1-3の少なくとも19種類のサブユニットが知られている<ref name=ref1>http://www.iuphar-db.org/index.jsp IUPHAR data base</ref>。これらのサブユニットは、いずれも4回膜貫通型タンパク質であり、グリシン受容体の場合と同様に、各サブユニットは第2膜貫通部位（M2）を中心に向けて5量体を形成し、中心部分に陰イオンチャネルを形成する。GABA_A受容体は、脳内では、2α:2β:γや2α:2β:δなど、さまざまなサブユニットの組み合わせの5量体で機能し、脳内では α1β2γ2 の組み合わせが最も多い。また、脳部位によってGABA_A受容体サブユニットの発現量は異なっており、例えばα4サブユニットは視床腹側基底核（Ventrobasal Thalamus）と海馬歯状回（Dentate Gyrus）のニューロンに多く発現し、これらのニューロンではα4βまたはα4βδという組み合わせで存在している<ref name=ref4><pubmed>16354913</pubmed></ref>。GABA_A受容体を構成するサブユニットの違いにより薬物に対する感受性が異なり、α1β2γ2で構成されるGABA受容体は、ベンゾジアゼピン化合物によってその機能が増強される。一方、α4βδで構成されるGABA_A受容体は、GABAに対する感受性がα1β2γ2の場合に比べて高くなるが、ジアゼパム（diazepam）などのベンゾジアゼピン化合物に対して感受性を示さない。ρサブユニットは主として網膜に存在し、5つのρサブユニットで形成される受容体はGABA_C受容体とも呼ばれる。このρサブユニットのみで構成される受容体は、ベンゾジアゼピン系薬物に反応せず、ビククリンによってもブロックされないなど他の GABA_A受容体とは薬物に対する反応が大きく異なる<ref name=ref6><pubmed>10637650</pubmed></ref> <ref name=ref7><pubmed>11420949</pubmed></ref>。