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「シルドプロット」の版間の差分
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式(1)の両辺の対数をとると | 式(1)の両辺の対数をとると | ||
log[DR-1] = log[B]-logK<sub>B</sub> ・・・・・(2) | log[DR-1] = log[B]-logK<sub>B</sub> ・・・・・(2) | ||
したがって、log[B]とlog[DR-1]は直線関係となる。 | したがって、log[B]とlog[DR-1]は直線関係となる。 | ||
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競合的拮抗薬の作用強度を表す指標としてpA<sub>2</sub>が用いられる。pA<sub>2</sub>は「作動薬A単独時の用量反応曲線を２倍だけ高用量側にシフトさせるのに必要な競合的拮抗薬Bのモル濃度の負対数」と定義される。この時のBのモル濃度を[B<sub>2</sub>]とすると、上記の定義は式(3)のように表される。 | 競合的拮抗薬の作用強度を表す指標としてpA<sub>2</sub>が用いられる。pA<sub>2</sub>は「作動薬A単独時の用量反応曲線を２倍だけ高用量側にシフトさせるのに必要な競合的拮抗薬Bのモル濃度の負対数」と定義される。この時のBのモル濃度を[B<sub>2</sub>]とすると、上記の定義は式(3)のように表される。 | ||
pA<sub>2</sub> = -log[B<sub>2</sub>] ・・・・・(3) | pA<sub>2</sub> = -log[B<sub>2</sub>] ・・・・・(3) | ||
さらにこの時DR=2であるから、式(2)よりlog[B<sub>2</sub>] = logKBとなり、式(3)と合わせて | さらにこの時DR=2であるから、式(2)よりlog[B<sub>2</sub>] = logKBとなり、式(3)と合わせて | ||
pA<sub>2</sub> = -logK<sub>B</sub> ・・・・・(4) | pA<sub>2</sub> = -logK<sub>B</sub> ・・・・・(4) | ||
となる。すなわちpA<sub>2</sub>は、競合的拮抗薬Bの受容体Rに対する解離定数K<sub>B</sub>を直接反映する指標である。 | となる。すなわちpA<sub>2</sub>は、競合的拮抗薬Bの受容体Rに対する解離定数K<sub>B</sub>を直接反映する指標である。 | ||
また、式(4)を式(2)に代入すると | また、式(4)を式(2)に代入すると | ||