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プリン受容体

135 バイト追加, 2013年8月17日 (土) 12:42
プリン受容体とは
==プリン受容体とは==
 プリン受容体は、[[P1受容体|P1]]および[[P2受容体]]ファミリーに分類され、P1は[[アデノシン受容体]](adenosine receptor)、P2は[[ATP受容体]](ATP receptor)ともいわれる<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>。
 
 P1受容体は、内因性リガンドがアデノシンであるGタンパク質共役型受容体(GPCR)で、A1、A2A、A2BおよびA3に分類される。
 
 P2受容体は、細胞外のプリンヌクレオチド(ATP、ADP)、ピリミジンヌクレオチド(UTP、UDP)、糖ヌクレオチドなどを内因性リガンドとし、さらにP2XおよびP2Y受容体の2種類に分類される。P2X受容体は、細胞膜を2回貫通するサブユニット(7種類:P2X1~P2X7)3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネル(P2X受容体)となる。P2X受容体は、Na+、Ca2+およびK+いずれも通す非選択的陽イオンチャネルである。P2X7以外のP2X受容体は、1~10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される(P2X7受容体だけは活性化本体がATP4-と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP(0.1~1 mM)が必要である)。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。P2Y受容体は、7回膜貫通型のGPCRで、8種類(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11〜P2Y14)に分類される。なお、本項におけるP1およびP2受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。
 
 このように細分化されたプリン受容体ではあるが、それぞれの受容体を活性化するリガンドの種類や濃度、また発現組織分布や発現細胞種などが異なり、生体機能におけるサブタイプ固有の役割が徐々に明らかになってきている<ref name=ref1 /> <ref name=ref2 />。
 
{| class="wikitable"
|+表1. プリン受容体の分類|colspan="2"| '''名称''' || '''リガンド''' || '''作用機構'''
|-
| row spancolspan="2"|[[P1受容体]] || [[アデノシン]] || [[Gタンパク質共役型受容体]]
|-
| rowspan="2"|P2受容体 || [[P2Y受容体]] || [[ヌクレオチド]]
* [[wj:アデノシン三リン酸|ATP]]
* [[wj:アデノシン二リン酸|ADP]]
* [[wj:ウリジン二リン酸|UDP]]
* [[wj:ウリジン二リン酸グルコース|UDPグルコース]]
|| [[Gタンパク質共役型受容体]]s
|-
| [[P2X受容体]] || ATP || [[リガンド依存性イオンチャンネルlリガンド依存性イオンチャンネル]]
|}
 プリン受容体は、P1およびP2受容体ファミリーに分類され、P1はアデノシン受容体(adenosine receptor)、P2はATP受容体(ATP receptor)ともいわれる<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>。  P1受容体は、内因性リガンドがアデノシンであるGタンパク質共役型受容体(GPCR)で、A1、A2A、A2BおよびA3に分類される。  P2受容体は、細胞外のプリンヌクレオチド(ATP、ADP)、ピリミジンヌクレオチド(UTP、UDP)、糖ヌクレオチドなどを内因性リガンドとし、さらにP2XおよびP2Y受容体の2種類に分類される。P2X受容体は、細胞膜を2回貫通するサブユニット(7種類:P2X1~P2X7)3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネル(P2X受容体)となる。P2X受容体は、Na+、Ca2+およびK+いずれも通す非選択的陽イオンチャネルである。P2X7以外のP2X受容体は、1~10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される(P2X7受容体だけは活性化本体がATP4-と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP(0.1~1 mM)が必要である)。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。P2Y受容体は、7回膜貫通型のGPCRで、8種類(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11〜P2Y14)に分類される。なお、本項におけるP1およびP2受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。Wikipediaより翻訳、改変。
 このように細分化されたプリン受容体ではあるが、それぞれの受容体を活性化するリガンドの種類や濃度、また発現組織分布や発現細胞種などが異なり、生体機能におけるサブタイプ固有の役割が徐々に明らかになってきている<ref name=ref1 /> <ref name=ref2 />。
== P1受容体 ==

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