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プリン受容体 (ソースを閲覧)

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→‎A3受容体
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　薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。
　薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。
{| class="wikitable"
{| class="wikitable"
|+アデノシン受容体
|+表2. P1受容体（アデノシン受容体）
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! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト
! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト
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! '''A<sub>1</sub>受容体'''
! '''A<sub>1</sub>'''
| {{Gene|ADORA1}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑/↓
| {{Gene|ADORA1}} || [[GTP結合タンパク質|G<sub>i/o</sub>]] → [[サイクリックAMP|cAMP]]↑/↓
||
* decreased [[heart rate]]
* Inhibition
* Inhibition
**↓ vesicle release
**↓ vesicle release
* [[Bronchoconstriction]]
* [[Bronchoconstriction]]
* Afferent arteriolar constriction in Kidney
* Afferent arteriolar constriction in Kidney
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* decreased [[heart rate]]
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*[[N6-Cyclopentyladenosine]]
*[[N6-シクロペンチルアデノシン]]
*[[Adenosine]]
*[[アデノシン]]
*[[CCPA (biochemistry)|CCPA]]
*[[CCPA (biochemistry)|CCPA]]
*Certain [[Benzodiazepine]]s and [[Barbiturate]]s
*一部の[[ベンゾジアゼピン]]類と[[バルビツール酸]]類
*2'-MeCCPA
*2'-MeCCPA
*GR 79236
*GR 79236
*SDZ WAG 994
*SDZ WAG 994
||  
||  
*[[Caffeine]]
*[[カフェイン]]
*[[theophylline]]
*[[テオフィリン]]
*[[8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine]] (CPX)
*[[8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチン]] (CPX)
*[[8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine]] (DPCPX)
*[[8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン]] (DPCPX)
*[[8-Phenyl-1,3-dipropylxanthine]]
*[[8-フェニル-1,3-ジプロピルキサンチン]]
*PSB 36
*PSB 36
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! '''[[Adenosine A2A receptor|A<sub>2A</sub>]]'''
! '''A<sub>2A</sub>'''
| {{Gene|ADORA2A}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ ||  
| {{Gene|ADORA2A}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ ||  
* [[coronary circulation|coronary artery]] [[vasodilatation]]
* [[coronary circulation|coronary artery]] [[vasodilatation]]
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*ATL-146e
*ATL-146e
*[[CGS-21680]]
*[[CGS-21680]]
*[[Regadenoson]]
*[[レガデノソン]]
*[[Adenosine]]
*アデノシン
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*[[Caffeine]]
*カフェイン
*[[theophylline]]
*テオフィリン
*[[istradefylline]]
*[[イストラデフィリン]]
*[[SCH-58261]]
*[[SCH-58261]]
*[[SCH-442,416]]
*[[SCH-442,416]]
*[[ZM-241,385]]
*[[ZM-241,385]]
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! '''[[Adenosine A2B receptor|A<sub>2B</sub>]]'''
! '''A<sub>2B</sub>'''
| {{Gene|ADORA2B}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑
| {{Gene|ADORA2B}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑
Also recently discovered A<sub>2B</sub> has Gq → [[Diglyceride|DAG]] and [[Inositol triphosphate|IP3]] → Release calcium → activate calmodulin → activate myosin light chain kinase → phosphrylate myosin light chain → myosin light chain plus actin → bronchoconstriction{{Citation needed|date=November 2011}}
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*bronchospasm
*bronchospasm
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*5'-N-ethylcarboxamidoadenosine
*5'-N-エチルカルボキサミドアデノシン
*[[BAY 60–6583]]
*[[BAY 60–6583]]
*[[Adenosine]]
*アデノシン
*LUF-5835
*LUF-5835
*LUF-5845
*LUF-5845
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*theophylline
*テオフィリン
*[[Caffeine]]
*カフェイン
*[[CVT-6883]]
*[[CVT-6883]]
*[[MRS-1706]]
*[[MRS-1706]]
128行目: 125行目:
*PSB-1115
*PSB-1115
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! '''[[Adenosine A3 receptor|A<sub>3</sub>]]'''
! '''A<sub>3</sub>'''
| {{Gene|ADORA3}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → ↓cAMP||  
| {{Gene|ADORA3}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → cAMP↓||  
*Cardiac muscle relaxation
*Cardiac muscle relaxation
*Smooth muscle contraction
*Smooth muscle contraction
135行目: 132行目:
*inhibition of neutrophil [[degranulation]]
*inhibition of neutrophil [[degranulation]]
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*2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine
*2-(1-ヘキシニル)-N-メチルアデノシン
*CF-101 (IB-MECA)
*CF-101 (IB-MECA)
*[[Adenosine]]
*アデノシン
*2-Cl-IB-MECA
*2-Cl-IB-MECA
*[[CP-532,903]]
*[[CP-532,903]]
*MRS-3558
*MRS-3558
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*theophylline
*テオフィリン
*[[Caffeine]]
*カフェイン
*MRS-1191
*MRS-1191
*MRS-1220
*MRS-1220
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