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プリン受容体

180 バイト除去, 2013年8月18日 (日) 16:57
A3受容体
 薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。
{| class="wikitable"
|+アデノシン受容体表2. P1受容体(アデノシン受容体)
|-
! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト
|-
! '''A<sub>1</sub>受容体'''| {{Gene|ADORA1}} || [[Gi alpha subunitGTP結合タンパク質|G<sub>i/o</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphateサイクリックAMP|cAMP]]↑/↓||* decreased [[heart rate]]
* Inhibition
**↓ vesicle release
* [[Bronchoconstriction]]
* Afferent arteriolar constriction in Kidney
 
||
* decreased [[heart rate]]
||
*[[N6-Cyclopentyladenosineシクロペンチルアデノシン]]*[[Adenosineアデノシン]]
*[[CCPA (biochemistry)|CCPA]]
*Certain 一部の[[Benzodiazepineベンゾジアゼピン]]s and 類と[[Barbiturateバルビツール酸]]s
*2'-MeCCPA
*GR 79236
*SDZ WAG 994
||
*[[Caffeineカフェイン]]*[[theophyllineテオフィリン]]*[[8-Cyclopentylシクロペンチル-1,3-dimethylxanthineジメチルキサンチン]] (CPX)*[[8-Cyclopentylシクロペンチル-1,3-dipropylxanthineジプロピルキサンチン]] (DPCPX)*[[8-Phenylフェニル-1,3-dipropylxanthineジプロピルキサンチン]]
*PSB 36
|-
! '''[[Adenosine A2A receptor|A<sub>2A</sub>]]'''
| {{Gene|ADORA2A}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ ||
* [[coronary circulation|coronary artery]] [[vasodilatation]]
*ATL-146e
*[[CGS-21680]]
*[[Regadenosonレガデノソン]]*[[Adenosine]]アデノシン
||
*[[Caffeine]]カフェイン*[[theophylline]]テオフィリン*[[istradefyllineイストラデフィリン]]
*[[SCH-58261]]
*[[SCH-442,416]]
*[[ZM-241,385]]
|-
! '''[[Adenosine A2B receptor|A<sub>2B</sub>]]'''
| {{Gene|ADORA2B}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑
 
Also recently discovered A<sub>2B</sub> has Gq → [[Diglyceride|DAG]] and [[Inositol triphosphate|IP3]] → Release calcium → activate calmodulin → activate myosin light chain kinase → phosphrylate myosin light chain → myosin light chain plus actin → bronchoconstriction{{Citation needed|date=November 2011}}
||
*bronchospasm
||
*5'-N-ethylcarboxamidoadenosineエチルカルボキサミドアデノシン
*[[BAY 60–6583]]
*[[Adenosine]]アデノシン
*LUF-5835
*LUF-5845
||
*theophyllineテオフィリン*[[Caffeine]]カフェイン
*[[CVT-6883]]
*[[MRS-1706]]
*PSB-1115
|-
! '''[[Adenosine A3 receptor|A<sub>3</sub>]]'''| {{Gene|ADORA3}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → ↓cAMPcAMP↓||
*Cardiac muscle relaxation
*Smooth muscle contraction
*inhibition of neutrophil [[degranulation]]
||
*2-(1-Hexynylヘキシニル)-N-methyladenosineメチルアデノシン
*CF-101 (IB-MECA)
*[[Adenosine]]アデノシン
*2-Cl-IB-MECA
*[[CP-532,903]]
*MRS-3558
||
*theophyllineテオフィリン*[[Caffeine]]カフェイン
*MRS-1191
*MRS-1220

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