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三環系および四環系抗うつ薬は、薬剤の分子中に含まれる環状構造の数の違いにより,それぞれ三環系および四環系抗うつ薬と分類されている。環状部位は、薬物の脳関門の通過等に影響を与えてはいるものの、抗うつ効果を発揮する薬理作用とは本質的には関係はなく、受容体およびトランスポーターへの作用の中心は、アミノ基と考えられており、三環系および四環系抗うつ薬は、同種の薬剤として考えられている。 | 三環系および四環系抗うつ薬は、薬剤の分子中に含まれる環状構造の数の違いにより,それぞれ三環系および四環系抗うつ薬と分類されている。環状部位は、薬物の脳関門の通過等に影響を与えてはいるものの、抗うつ効果を発揮する薬理作用とは本質的には関係はなく、受容体およびトランスポーターへの作用の中心は、アミノ基と考えられており、三環系および四環系抗うつ薬は、同種の薬剤として考えられている。 | ||
三環系抗うつ薬は、様々な神経伝達物質の受容体やトランスポーターへの作用を有している。ノルアドレナリンおよびセロトニントランスポーターを阻害することが中心的な薬理作用であるが、[[アセチルコリン]]受容体、[[アドレナリン]][[ | 三環系抗うつ薬は、様々な神経伝達物質の受容体やトランスポーターへの作用を有している。ノルアドレナリンおよびセロトニントランスポーターを阻害することが中心的な薬理作用であるが、[[アセチルコリン]]受容体、[[アドレナリン]][[ノルアドレナリン#受容体|α1受容体]]、[[ヒスタミン]][[H1受容体]]などへの作用も強く、抗うつ効果は強いものの、副作用の出現しやすさや過量服薬時の致死性の高さから、現在は使用される症例は限定的になってきている。 | ||
[[wikipedia:ja:第3級アミン|第3級アミン]]の三環系抗うつ薬は、セロトニンおよびノルアドレナリントランスポーターの阻害作用を有するが、その活性代謝物の[[wikipedia:ja:第2級アミン|第2級アミン]]が、ノルアドレナリントランスポーターの阻害作用を有している。イミプラミンの代謝産物であるデシプラミン (desipramine)、クロミプラミンの代謝産物であるデスメチルクロミプラミン (desmethylclomipramine)、アミトリプチリンの代謝産物であるノルトリプチリン (nortriptyline)は、強力なノルアドレナリントランスポーター阻害作用を有している。三環系抗うつ薬は、セロトニン、ノルアドレナリン両者のトランスポーターを阻害するが、ノルアドレナリンに対する阻害効果が優位である薬剤が多い。また、前頭葉においては、ドパミントランスポーターが少なく、ノルアドレナリントランスポーターがドパミンの再取り込みを行っており、三環形抗うつ薬は、前頭葉のノルアドレナリントランスポーターに作用することによりドパミンを増加させる。 | [[wikipedia:ja:第3級アミン|第3級アミン]]の三環系抗うつ薬は、セロトニンおよびノルアドレナリントランスポーターの阻害作用を有するが、その活性代謝物の[[wikipedia:ja:第2級アミン|第2級アミン]]が、ノルアドレナリントランスポーターの阻害作用を有している。イミプラミンの代謝産物であるデシプラミン (desipramine)、クロミプラミンの代謝産物であるデスメチルクロミプラミン (desmethylclomipramine)、アミトリプチリンの代謝産物であるノルトリプチリン (nortriptyline)は、強力なノルアドレナリントランスポーター阻害作用を有している。三環系抗うつ薬は、セロトニン、ノルアドレナリン両者のトランスポーターを阻害するが、ノルアドレナリンに対する阻害効果が優位である薬剤が多い。また、前頭葉においては、ドパミントランスポーターが少なく、ノルアドレナリントランスポーターがドパミンの再取り込みを行っており、三環形抗うつ薬は、前頭葉のノルアドレナリントランスポーターに作用することによりドパミンを増加させる。 | ||
=== 選択的セロトニン再取り込み阻害薬およびセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 === | === 選択的セロトニン再取り込み阻害薬およびセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 === |