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P2X受容体は、細胞外の[[プリン]][[ヌクレオチド]]（[[ATP]]、[[ADP]]）、[[ピリミジン]]ヌクレオチド（[[UTP]]、[[UDP]]）、[[糖ヌクレオチド]]などを内因性リガンドとする細胞表面[[受容体]]である。[[細胞膜]]を2回貫通するサブユニット（7種類：P2X1～P2X7）3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネルとなる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>および<sup>K+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1～10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される（P2X7受容体だけは活性化本体がATP<sup>4-</sup>と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP（0.1～1 mM）が必要である）。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。 | P2X受容体は、細胞外の[[プリン]][[ヌクレオチド]]（[[ATP]]、[[ADP]]）、[[ピリミジン]]ヌクレオチド（[[UTP]]、[[UDP]]）、[[糖ヌクレオチド]]などを内因性リガンドとする細胞表面[[受容体]]である。[[細胞膜]]を2回貫通するサブユニット（7種類：P2X1～P2X7）3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネルとなる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>および<sup>K+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1～10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される（P2X7受容体だけは活性化本体がATP<sup>4-</sup>と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP（0.1～1 mM）が必要である）。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。 | ||
P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref> | P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>（'''表1、2'''）。 | ||
なお、本項における受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。 | なお、本項における受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。 | ||
{| class="wikitable" | |||
|+表1. プリン受容体の分類 | |||
|colspan="2"|'''名称''' ||'''下位分類'''|| '''リガンド''' || '''作用機構''' | |||
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| colspan="2"|'''[[P1受容体]]''' ||A1、A2A、A2B，A3受容体|| [[アデノシン]] || [[Gタンパク質共役型受容体]] | |||
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| rowspan="2"|'''P2受容体'''||'''[[P2X受容体]]''' ||P2X1−7受容体||ATP || [[リガンド依存性イオンチャンネル]] | |||
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|| '''[[P2Y受容体]]''' ||P2Y1−14受容体||[[ヌクレオチド]] | |||
* [[wj:アデノシン三リン酸|ATP]] | |||
* [[wj:アデノシン二リン酸|ADP]] | |||
* [[wj:ウリジン三リン酸|UTP]] | |||
* [[wj:ウリジン二リン酸|UDP]] | |||
* [[wj:ウリジン二リン酸グルコース|UDPグルコース]] | |||
|| [[Gタンパク質共役型受容体]] | |||
|} | |||
編集部にて[[w:Purinergic receptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。 | |||
==サブタイプ== | ==サブタイプ== | ||
===P2X1受容体=== | ===P2X1受容体=== | ||
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{| class="wikitable" style="text-align:left" | {| class="wikitable" style="text-align:left" | ||
| | |+表2. P2X受容体 | ||
!受容体!!遺伝子!!Allen Brain Atlas!!アゴニスト!!アンタゴニスト!!アロステリック調節薬 | |||
|- | |- | ||
| P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[BzATP]]<br>[[αβ-meATP]]<br>[[L-βγ-meATP]] | | P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[ATP]]<br>[[BzATP]]<br>[[αβ-meATP]]<br>[[L-βγ-meATP]] | ||
|[[TNP-ATP]]<br>[[Ip5I]]<br>[[NF023]]<br>[[NF449]] | |[[TNP-ATP]]<br>[[Ip5I]]<br>[[NF023]]<br>[[NF449]] | ||
|[[MRS 2219]] (活性化) | |[[MRS 2219]] (活性化) | ||
|- | |- | ||
| P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||||[[ミノドロン酸]]|| | | P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||ATP<br>||[[ミノドロン酸]]|| | ||
|- | |- | ||
| P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||BzATP<br>αβ-meATP | | P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||ATP<br>BzATP<br>αβ-meATP | ||
|TNP-ATP<br>[[AF353]]<br>[[A317491]]<br>[[RO3]]<br>[[ミノドロン酸]]|| | |TNP-ATP<br>[[AF353]]<br>[[A317491]]<br>[[RO3]]<br>[[ミノドロン酸]]|| | ||
|- | |- | ||
| P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化) | | P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||ATP<br>||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化) | ||
|- | |- | ||
| P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]|||||| | | P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]||ATP<br>|||| | ||
|- | |- | ||
| P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]|||||| | | P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]||ATP<br>|||| | ||
|- | |- | ||
| P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||BzATP|| [[PPADS]]<br>[[デカバナジン酸]]<br>[[A804598]]<br>[[brilliant blue G]]<br>[[A839977]]<br>[[A740003]]<br>[[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) <br>イベルメクチン (活性化)<br>[[AZ11645373]] (抑制)<br>[[KN62]] | | P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||ATP<br>BzATP|| [[PPADS]]<br>[[デカバナジン酸]]<br>[[A804598]]<br>[[brilliant blue G]]<br>[[A839977]]<br>[[A740003]]<br>[[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) <br>イベルメクチン (活性化)<br>[[AZ11645373]] (抑制)<br>[[KN62]] | ||
|} | |} | ||
編集部にて[[w:P2X purinoreceptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。薬理学的選択性は絶対的なものではなく、サブユニット構成により変化しうる<ref><pubmed>16649055</pubmed></ref>。 | |||
==関連項目== | ==関連項目== | ||
*[[プリン受容体]] | *[[プリン受容体]] | ||