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<font size="+1">[http://researchmap.jp/read0013268 金子 周司]</font><br> | <font size="+1">[http://researchmap.jp/read0013268 金子 周司]</font><br> | ||
''京都大学大学院薬学研究科 薬学研究科 | ''京都大学大学院薬学研究科 薬学研究科 医療薬科学専攻''<br> | ||
DOI: <selfdoi /> 原稿受付日：2016年1月1日 原稿完成日：2016年X月X日<br> | DOI: <selfdoi /> 原稿受付日：2016年1月1日 原稿完成日：2016年X月X日<br> | ||
担当編集委員：[http://researchmap.jp/haruokasai 河西 春郎]（東京大学 大学院医学系研究科）<br> | 担当編集委員：[http://researchmap.jp/haruokasai 河西 春郎]（東京大学 大学院医学系研究科）<br> | ||
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これらの物質は、酵素基質、[[神経伝達物質]]、[[ホルモン]]などの内在性リガンドが結合する部位において競合的に拮抗する場合と、それ以外の部位（これをアロステリック部位という）に結合してタンパク質構造を変化させることによって作用する場合に分けられる。 | これらの物質は、酵素基質、[[神経伝達物質]]、[[ホルモン]]などの内在性リガンドが結合する部位において競合的に拮抗する場合と、それ以外の部位（これをアロステリック部位という）に結合してタンパク質構造を変化させることによって作用する場合に分けられる。 | ||
代表的な遮断薬（アンタゴニストまたは拮抗薬antagonist）は，受容体の刺激薬結合部位に結合して刺激薬の作用に競合する物質である。このような拮抗様式は競合的competitiveであると言われ，その物質は[[競合的遮断薬]] competitive antagonismと呼ばれる。競合的遮断薬は，刺激薬の[[用量反応曲線]]を右にシフトさせ，ED50値を増大させる。しかし，競合する刺激薬の濃度を増やした場合には遮断薬は競合的に排除されるため，刺激薬の最大効果は不変である。なお，競合的遮断薬の作用強度を表す指標として，しばしば[[pA2]] | 代表的な遮断薬（アンタゴニストまたは拮抗薬antagonist）は，受容体の刺激薬結合部位に結合して刺激薬の作用に競合する物質である。このような拮抗様式は競合的competitiveであると言われ，その物質は[[競合的遮断薬]] competitive antagonismと呼ばれる。競合的遮断薬は，刺激薬の[[用量反応曲線]]を右にシフトさせ，ED50値を増大させる。しかし，競合する刺激薬の濃度を増やした場合には遮断薬は競合的に排除されるため，刺激薬の最大効果は不変である。なお，競合的遮断薬の作用強度を表す指標として，しばしば[[pA2]]が用いられる。これは刺激薬単独時のED50を２倍にするために必要な遮断薬の量（または濃度）と定義される。このpA2を求める場合、様々な濃度の拮抗薬存在下における用量依存曲線のED50濃度比rを求め、拮抗薬の対数モル濃度に対してlog (r-1)を縦軸にプロットするSchild plotが用いられ、横軸切片がpA2値となる。 | ||
[[ファイル:Antagonist.jpg|サムネイル|400px| '''図. 拮抗薬の阻害様式''']] | [[ファイル:Antagonist.jpg|サムネイル|400px| '''図. 拮抗薬の阻害様式''']] | ||