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==Gタンパク質共役型受容体== | ==Gタンパク質共役型受容体== | ||
＜概要＞ | |||
GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、細胞質内領域で三量体Gタンパク質を介し効果器の活性を変化させる。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、その半数は感覚（嗅覚、味覚、視覚）に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。生理的なリガンドが不明な受容体も数多く存在し、それらはオーファン受容体 (orphan receptor)と呼ばれる。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。 | |||