「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分

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==Gタンパク質共役型受容体==
==Gタンパク質共役型受容体==
<概要>
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GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル(神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等)を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、三量体Gタンパク質に対してグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として働く。GPCRと結合しGDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて効果器の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、その半数は感覚(嗅覚、味覚、視覚)に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。生理的なリガンドが不明な受容体も数多く存在し、それらはオーファン受容体 (orphan receptor)と呼ばれる。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。
GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル(神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等)を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、三量体Gタンパク質に対してグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として働く。GPCRと結合しGDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて効果器の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、その半数は感覚(嗅覚、味覚、視覚、フェロモン)に対する受容体である。残りの半数の内、3分の2はその他の様々な生理機能(神経系、内分泌系)に関与し、3分の1は生理的なリガンドが不明、もしくは機能不明なオーファン受容体 (orphan receptor)である。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。


<分類>
これまでにGPCRはアミノ酸配列の相同性によりA-Fまでの6つのクラスに分類されており、その内、クラスAのロドプシン様受容体は最も数が多くGPCRの85%を占める。その半数は嗅覚受容体であり、その他にはロドプシン、アドレナリン受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、ペプチド受容体などを含む古典的なGPCRである。クラスA受容体はさらにA1-A19のサブグループに分けられている。




==チロシンキナーゼ受容体==
==チロシンキナーゼ受容体==
==グアニル酸シクラーゼ受容体==
==グアニル酸シクラーゼ受容体==
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