「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分

GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（神経伝達物質、ホルモン、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、三量体Gタンパク質に対してグアニンヌクレオチド交換因子(GEF)として働く。GPCRと結合しGDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて効果器の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。ヒトでは800種以上のGPCRが見つかっており、その半数は感覚（嗅覚、味覚、視覚）に対する受容体であり、残りの半数はその他の様々な生理機能に関与する。生理的なリガンドが不明な受容体も数多く存在し、それらはオーファン受容体 (orphan receptor)と呼ばれる。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した Brian K. Kobilka と Robert J. Lefkowitz が2012年にノーベル化学賞を共同受賞した。