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ヒスタミン

5 バイト追加, 2018年3月11日 (日) 00:44
リガンド、拮抗薬
 H4拮抗薬には、チオペラミド、JNJ7777120(Johnson & Johnson社)がある。アレルギー性疾患や、リューマチなどの[[自己免疫疾患]]の治療薬としての可能性がある。
インバースアゴニストについて: === インバースアゴニストについて  ===
 H1受容体を例にとり説明する。受容体は、活性化状態と不活性化状態という2つの状態(コンフォメーション)をとりうる。[[アゴニスト]](ヒスタミン)が結合した場合には、ほとんどが活性化状態になる。アゴニストがない状況では、大部分は不活性化状態にあるが一部は活性化状態にある。従って、わずかではあるが、受容体シグナル伝達が起こっている。[[アンタゴニスト]](拮抗薬)は、通常受容体結合部位に結合して、アゴニストの結合を邪魔する(受容体に結合するが反応を起こさない)ものを言う。その定義においては、アンタゴニストは、受容体の活性化状態、不活性化状態の割合に影響を与えない。

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