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| H4受容体||[https://www.genenames.org/cgi-bin/gene_symbol_report?hgnc_id=17383 HRH4]||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69257767 69257767]||Gi/o<br>アデニル酸シクラーゼ抑制<br>cAMP濃度低下、細胞内Ca濃度上昇||[[クロザピン]] <br>4-メチルヒスタミン<br>[[ST-1006]] <br>[[VUF-8430]]||チオペラミド<br>[[JNJ-7777120]] <br>[[VUF-6002]]（[[JNJ-39758979]]） | | H4受容体||[https://www.genenames.org/cgi-bin/gene_symbol_report?hgnc_id=17383 HRH4]||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69257767 69257767]||Gi/o<br>アデニル酸シクラーゼ抑制<br>cAMP濃度低下、細胞内Ca濃度上昇||[[クロザピン]] <br>4-メチルヒスタミン<br>[[ST-1006]] <br>[[VUF-8430]]||チオペラミド<br>[[JNJ-7777120]] <br>[[VUF-6002]]（[[JNJ-39758979]]） | ||
|} | |} | ||
[http://www.guidetopharmacology.org IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology] | 文献<ref name=ref26084539><pubmed> 26084539</pubmed></ref>、[http://www.guidetopharmacology.org IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology]から作製。 | ||
ヒスタミンが[[GABAA受容体|GABA<sub>A</sub>受容体]]に作用するという報告がある<ref><pubmed>18281286</pubmed></ref>[17]。また、ヒスタミンは、[[NMDA型グルタミン酸受容体]]を、そのポリアミン結合部位に作用して活性化させる<ref><pubmed>8391168</pubmed></ref><ref><pubmed>8240807</pubmed></ref>[18,19]。 | ヒスタミンが[[GABAA受容体|GABA<sub>A</sub>受容体]]に作用するという報告がある<ref><pubmed>18281286</pubmed></ref>[17]。また、ヒスタミンは、[[NMDA型グルタミン酸受容体]]を、そのポリアミン結合部位に作用して活性化させる<ref><pubmed>8391168</pubmed></ref><ref><pubmed>8240807</pubmed></ref>[18,19]。 | ||
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H1受容体の結晶構造がX線解析から明らかになった<ref><pubmed>21697825</pubmed></ref>[22]。逆作動薬である[[ドキセピン]]が結合した不活性化状態の構造を見たものである。今後さらに特異性の高いH1阻害薬の開発に役立つと考えられる。 | H1受容体の結晶構造がX線解析から明らかになった<ref><pubmed>21697825</pubmed></ref>[22]。逆作動薬である[[ドキセピン]]が結合した不活性化状態の構造を見たものである。今後さらに特異性の高いH1阻害薬の開発に役立つと考えられる。 | ||
H3受容体、H4受容体は恒常的活性がかなり高い受容体である<ref><pubmed>11130725</pubmed></ref><ref><pubmed>24903527</pubmed></ref>[23,24] | H3受容体、H4受容体は恒常的活性がかなり高い受容体である<ref><pubmed>11130725</pubmed></ref><ref><pubmed>24903527</pubmed></ref>[23,24]（すなわち、作動薬がなくても受容体のかなりの割合が活性化状態にある）。H3受容体阻害薬のチオペラミド、クロベンプロピットは逆作動薬である。H4受容体阻害薬のチオペラミド、JNJ-7777120は、動物種によって、逆作動薬、[[部分逆作動薬]]、部分作動薬、ニュートラルアンタゴニストと性質が異なるので注意が必要である<ref name=ref26084539 />[25]。 | ||
== 末梢機能 == | == 末梢機能 == | ||