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[[フェノチアジン]](Phenothiazine)誘導体として、クロルプロマジン、[[フルフェナジン]](fluphenazine)、[[レボメプロマジン]] (levomepromazine)、[[ペルフェナジン]](perphenazine)、[[プロペリシアジン]](propericiazine)などが挙げられる。[[ブチロフェノン]]誘導体として、[[ブロムペリドール]](bromperidol)、ハロペリドール、[[ピパンペロン]]、[[チミペロン]](timiperone)などが含まれる。[[ベンズアミド]]誘導体として、[[ネモナプリド]](nemonapride)、[[スルピリド]](sulpiride)、[[スルトプリド]](sultopride)などがある。[[イミノジベンジル]]誘導体として、[[カルピプラミン]](carpipramine)、[[クロカプラミン]](clocapramine)、[[モサプラミン]](mosapramine)、[[ジフェニルブチルピペリジン]](diphenylbutylpiperidine)誘導体として[[ピモジド]](pimozide)、[[インドール]](indole)誘導体として[[オキシペルチン]](oxypertine)がある。[[チエピン]](thiepin)誘導体として[[ゾテピン]](zotepine)があるが、欧米では第2世代抗精神病薬に分類されることが多い。(図1) | [[フェノチアジン]](Phenothiazine)誘導体として、クロルプロマジン、[[フルフェナジン]](fluphenazine)、[[レボメプロマジン]] (levomepromazine)、[[ペルフェナジン]](perphenazine)、[[プロペリシアジン]](propericiazine)などが挙げられる。[[ブチロフェノン]]誘導体として、[[ブロムペリドール]](bromperidol)、ハロペリドール、[[ピパンペロン]]、[[チミペロン]](timiperone)などが含まれる。[[ベンズアミド]]誘導体として、[[ネモナプリド]](nemonapride)、[[スルピリド]](sulpiride)、[[スルトプリド]](sultopride)などがある。[[イミノジベンジル]]誘導体として、[[カルピプラミン]](carpipramine)、[[クロカプラミン]](clocapramine)、[[モサプラミン]](mosapramine)、[[ジフェニルブチルピペリジン]](diphenylbutylpiperidine)誘導体として[[ピモジド]](pimozide)、[[インドール]](indole)誘導体として[[オキシペルチン]](oxypertine)がある。[[チエピン]](thiepin)誘導体として[[ゾテピン]](zotepine)があるが、欧米では第2世代抗精神病薬に分類されることが多い。(図1) | ||
=== 第2世代 === | === 第2世代 === | ||
SDAとしてリスペリドン、ペロスピロン、[[パリペリドン]]、[[ルラシドン]](lurasidone)(本邦臨床試験中)、[[ジプラシドン]](ziprasidone)(本邦臨床試験中)、[[アセナピン]](asenapine)(本邦臨床試験中)がある。多元受容体標的化抗精神病薬 (multi-acting receptor-targeted antipsychotics; MARTA)としてクロザピン、オランザピン、クエチアピンがあるが、欧米ではMARTAの呼称は一般的ではない。[[ブロナンセリン]]はD<sub>2</sub>受容体の親和性が5-HT<sub>2A</sub>受容体の親和性よりも強い第2世代抗精神病薬であるため、dopamine serotonin antagonist (DSA)と呼ぶ研究者もいる。なお、本邦では未承認の[[アミスルプリド]](amisulpride)は、D<sub>2</sub>受容体よりもD<sub>3</sub>受容体に選択性が高いベンズアミド誘導体であり第2世代抗精神病薬に分類される(図2)。 | SDAとしてリスペリドン、ペロスピロン、[[パリペリドン]]、[[ルラシドン]](lurasidone)(本邦臨床試験中)、[[ジプラシドン]](ziprasidone)(本邦臨床試験中)、[[アセナピン]](asenapine)(本邦臨床試験中)がある。多元受容体標的化抗精神病薬 (multi-acting receptor-targeted antipsychotics; MARTA)としてクロザピン、オランザピン、クエチアピンがあるが、欧米ではMARTAの呼称は一般的ではない。[[ブロナンセリン]]はD<sub>2</sub>受容体の親和性が5-HT<sub>2A</sub>受容体の親和性よりも強い第2世代抗精神病薬であるため、dopamine serotonin antagonist (DSA)と呼ぶ研究者もいる。なお、本邦では未承認の[[アミスルプリド]](amisulpride)は、D<sub>2</sub>受容体よりもD<sub>3</sub>受容体に選択性が高いベンズアミド誘導体であり第2世代抗精神病薬に分類される(図2)。 | ||
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アリピプラゾールが現在上市されており、[[Dopamine system stabilizer]] (DSS)とも称される。D<sub>2</sub>受容体と[[セロトニン#5-HT1.E5.8F.97.E5.AE.B9.E4.BD.93|5-HT<sub>1A</sub>受容体]]部分作動作用などを有するOPC-34712と、D<sub>2</sub>とD<sub>3</sub>受容体の遮断作用と部分作動作用を有する[[カリプラジン]](cariprazine)は、2012年4月現在臨床試験中である。 | アリピプラゾールが現在上市されており、[[Dopamine system stabilizer]] (DSS)とも称される。D<sub>2</sub>受容体と[[セロトニン#5-HT1.E5.8F.97.E5.AE.B9.E4.BD.93|5-HT<sub>1A</sub>受容体]]部分作動作用などを有するOPC-34712と、D<sub>2</sub>とD<sub>3</sub>受容体の遮断作用と部分作動作用を有する[[カリプラジン]](cariprazine)は、2012年4月現在臨床試験中である。 | ||
[[Image:第1世代抗精神病薬の構造式.jpg|thumb|right|450px|<b>図1 代表的な第1世代抗精神病薬の化学構造式</b>]] | |||
[[Image:第2世代抗精神病薬の構造式.jpg|thumb|right|450px|<b>図2 代表的な第2,3世代抗精神病薬の化学構造式</b>]] | |||
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