「フグ毒」の版間の差分

　TTXのNa⁺ チャネル阻害作用はいろいろな面でユニークである。まず第一にTTXは細胞の外から当てたときにのみ有効で、細胞内に直接与えても阻害しない。大部分の非選択的Na⁺チャネル阻害剤は、外から有効であっても実際は膜を通過してチャネルの内側から働いていることが知られている（たとえば[[局所麻酔薬]]）。第二にTTX 分子のグアニジウム基 はNa⁺チャネルを通れる大きさを持っているが、他の部分は大きすぎて通れない。つまりTTX がチャネルを外から塞いで阻害する訳である。第三にTTXがチャネルを阻害しても、チャネルのゲート機構は刺激によって正常に開閉する。このようなユニークな機構を反映して、個々のNa⁺チャネルはTTXによってall-or-noneにまた濃度依存的に阻害される。

　Na⁺チャネルは260 kDaのα サブユニットとβ1 (36 kDa) あよびβ2 (33 kDa) サブユニットから構成されている。α サブユニット が主要な部分で、それだけでもチャネルとして働くがkineticsがおそい。β サブユニットを加えるとkineticsが正常に戻る。各々のα サブユニットは４つの相同ドメイン(I-IV)を含み、各々のドメインは６つの膜貫通領域 (S1-S6)からなっている。各ドメインのS5とS6 をつなぐループにTTX が結合してNa⁺チャネルを阻害すると考えられている。