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薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。 | 薬理学的機能同定前にクローニングされた唯一のアデノシン受容体サブタイプで、Gi、GoあるいはGqタンパク質と共役し細胞内にシグナルを伝える<ref name=ref6 />。肺や腎臓、心臓、脳、脾臓、肝臓など全身の様々な組織に発現しているが、その発現レベルは動物種間で大きく異なっている<ref name=ref4 /> <ref name=ref27><pubmed>18029023</pubmed></ref>。例えば、ラットでは睾丸や肥満細胞で発現量が高いのに対して、人では肺や肝臓でその発現が高く、脳や大動脈での発現量は低い<ref name=ref3 />。A3受容体欠損マウスにおいては、野生型マウスと比較して、眼圧の低下<ref name=ref28><pubmed>12202525</pubmed></ref>や局所炎症反応の減少<ref name=ref29><pubmed>12220556</pubmed></ref>など、いくつかの表現型の違いが観察される。 | ||
{| class="wikitable" | {| class="wikitable" | ||
|+ | |+表2. P1受容体(アデノシン受容体) | ||
|- | |- | ||
! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト | ! 受容体 !! 遺伝子 !! 細胞内情報伝達機構 !! 作用 !! アゴニスト !! アンタゴニスト | ||
|- | |- | ||
! '''A<sub>1</sub> | ! '''A<sub>1</sub>''' | ||
| {{Gene|ADORA1}} || [[ | | {{Gene|ADORA1}} || [[GTP結合タンパク質|G<sub>i/o</sub>]] → [[サイクリックAMP|cAMP]]↑/↓ | ||
|| | |||
* decreased [[heart rate]] | |||
* Inhibition | * Inhibition | ||
**↓ vesicle release | **↓ vesicle release | ||
* [[Bronchoconstriction]] | * [[Bronchoconstriction]] | ||
* Afferent arteriolar constriction in Kidney | * Afferent arteriolar constriction in Kidney | ||
|| | || | ||
*[[N6- | *[[N6-シクロペンチルアデノシン]] | ||
*[[ | *[[アデノシン]] | ||
*[[CCPA (biochemistry)|CCPA]] | *[[CCPA (biochemistry)|CCPA]] | ||
* | *一部の[[ベンゾジアゼピン]]類と[[バルビツール酸]]類 | ||
*2'-MeCCPA | *2'-MeCCPA | ||
*GR 79236 | *GR 79236 | ||
*SDZ WAG 994 | *SDZ WAG 994 | ||
|| | || | ||
*[[ | *[[カフェイン]] | ||
*[[ | *[[テオフィリン]] | ||
*[[8- | *[[8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチン]] (CPX) | ||
*[[8- | *[[8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン]] (DPCPX) | ||
*[[8- | *[[8-フェニル-1,3-ジプロピルキサンチン]] | ||
*PSB 36 | *PSB 36 | ||
|- | |- | ||
! ''' | ! '''A<sub>2A</sub>''' | ||
| {{Gene|ADORA2A}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ || | | {{Gene|ADORA2A}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ || | ||
* [[coronary circulation|coronary artery]] [[vasodilatation]] | * [[coronary circulation|coronary artery]] [[vasodilatation]] | ||
96行目: | 95行目: | ||
*ATL-146e | *ATL-146e | ||
*[[CGS-21680]] | *[[CGS-21680]] | ||
*[[ | *[[レガデノソン]] | ||
* | *アデノシン | ||
|| | || | ||
* | *カフェイン | ||
* | *テオフィリン | ||
*[[ | *[[イストラデフィリン]] | ||
*[[SCH-58261]] | *[[SCH-58261]] | ||
*[[SCH-442,416]] | *[[SCH-442,416]] | ||
*[[ZM-241,385]] | *[[ZM-241,385]] | ||
|- | |- | ||
! ''' | ! '''A<sub>2B</sub>''' | ||
| {{Gene|ADORA2B}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ | | {{Gene|ADORA2B}} || [[Gs alpha subunit|G<sub>s</sub>]] → [[Cyclic adenosine monophosphate|cAMP]]↑ | ||
|| | || | ||
*bronchospasm | *bronchospasm | ||
|| | || | ||
*5'-N- | *5'-N-エチルカルボキサミドアデノシン | ||
*[[BAY 60–6583]] | *[[BAY 60–6583]] | ||
* | *アデノシン | ||
*LUF-5835 | *LUF-5835 | ||
*LUF-5845 | *LUF-5845 | ||
|| | || | ||
* | *テオフィリン | ||
* | *カフェイン | ||
*[[CVT-6883]] | *[[CVT-6883]] | ||
*[[MRS-1706]] | *[[MRS-1706]] | ||
128行目: | 125行目: | ||
*PSB-1115 | *PSB-1115 | ||
|- | |- | ||
! ''' | ! '''A<sub>3</sub>''' | ||
| {{Gene|ADORA3}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → | | {{Gene|ADORA3}} || [[Gi alpha subunit|G<sub>i/o</sub>]] → cAMP↓|| | ||
*Cardiac muscle relaxation | *Cardiac muscle relaxation | ||
*Smooth muscle contraction | *Smooth muscle contraction | ||
135行目: | 132行目: | ||
*inhibition of neutrophil [[degranulation]] | *inhibition of neutrophil [[degranulation]] | ||
|| | || | ||
*2-(1- | *2-(1-ヘキシニル)-N-メチルアデノシン | ||
*CF-101 (IB-MECA) | *CF-101 (IB-MECA) | ||
* | *アデノシン | ||
*2-Cl-IB-MECA | *2-Cl-IB-MECA | ||
*[[CP-532,903]] | *[[CP-532,903]] | ||
*MRS-3558 | *MRS-3558 | ||
|| | || | ||
* | *テオフィリン | ||
* | *カフェイン | ||
*MRS-1191 | *MRS-1191 | ||
*MRS-1220 | *MRS-1220 |