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後で述べるオレキシン作動性ニューロンの投射領域に一致してOX1RおよびOX2Rも分布するが、脳内の組織分布はサブタイプにより異なる<ref name=ref9><pubmed>11370008</pubmed></ref>。[[青斑核]]([[locus coeruleus]]: LC、[[ノルアドレナリン]]作動性)ではOX1Rのみが発現しているのに対し、[[結節乳頭体核]]([[tuberomamillary nucleus]]: TMN、[[ヒスタミン]]作動性)ではOX2Rのみが発現している。また、背側[[縫線核]]([[dorsal raphe nucleus]]:DR、[[セロトニン]]作動性)や[[橋被蓋]]に局在する[[コリン]]作動性神経の起始核、[[外背側被蓋核]]([[laterodorsal tegmental nucleus]]: [[LDT]])や[[脚橋被蓋核]]([[pedunculopontine tegmental nucleus]]: [[PPT]])には両方の受容体が発現している。 | 後で述べるオレキシン作動性ニューロンの投射領域に一致してOX1RおよびOX2Rも分布するが、脳内の組織分布はサブタイプにより異なる<ref name=ref9><pubmed>11370008</pubmed></ref>。[[青斑核]]([[locus coeruleus]]: LC、[[ノルアドレナリン]]作動性)ではOX1Rのみが発現しているのに対し、[[結節乳頭体核]]([[tuberomamillary nucleus]]: TMN、[[ヒスタミン]]作動性)ではOX2Rのみが発現している。また、背側[[縫線核]]([[dorsal raphe nucleus]]:DR、[[セロトニン]]作動性)や[[橋被蓋]]に局在する[[コリン]]作動性神経の起始核、[[外背側被蓋核]]([[laterodorsal tegmental nucleus]]: [[LDT]])や[[脚橋被蓋核]]([[pedunculopontine tegmental nucleus]]: [[PPT]])には両方の受容体が発現している。 | ||
DRではセロトニン作動性ニューロンに両方の受容体が発現しており、LDT/PPTでは、コリン作動性ニューロンにはOX1Rのみが発現しており、GABA作動性介在ニューロンには両方の受容体が発現している。これらのことは、2つのオレキシン受容体が明確に別々の役割をしていることを示唆している<ref name=ref10><pubmed>21525292</pubmed></ref>。オレキシン受容体拮抗薬は理想的な[[睡眠導入薬]] | DRではセロトニン作動性ニューロンに両方の受容体が発現しており、LDT/PPTでは、コリン作動性ニューロンにはOX1Rのみが発現しており、GABA作動性介在ニューロンには両方の受容体が発現している。これらのことは、2つのオレキシン受容体が明確に別々の役割をしていることを示唆している<ref name=ref10><pubmed>21525292</pubmed></ref>。オレキシン受容体拮抗薬は理想的な[[睡眠導入薬]]として期待されており、2014年8月1日非選択性オレキシン受容体拮抗薬であるスボレキサント(suvorexant)が厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第一部会の承認を了承した。 | ||
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