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なお、受容体によってはリガンドが存在しない状態でも細胞内情報伝達系が恒常的に活性化されている場合がある。このような恒常活性化型の受容体に結合して細胞内情報伝達系を抑制する物質は逆作動薬（inverse agonist）と呼ばれる。名称に「作動薬」が含まれているが、実際には拮抗薬の作用を発揮する。多くのGPCRに対する拮抗薬が実際には逆作動薬であることが知られている。 | なお、受容体によってはリガンドが存在しない状態でも細胞内情報伝達系が恒常的に活性化されている場合がある。このような恒常活性化型の受容体に結合して細胞内情報伝達系を抑制する物質は逆作動薬（inverse agonist）と呼ばれる。名称に「作動薬」が含まれているが、実際には拮抗薬の作用を発揮する。多くのGPCRに対する拮抗薬が実際には逆作動薬であることが知られている。 | ||
作動薬は用量や濃度に応じて作用を発揮するが、その関係を表した図が用量作用曲線（dose-responsec curve）である。50%の作用を発揮する用量は50%有効量（ED50, 50% effective dose）と呼ばれる。一般に薬物は大量になると毒性を発揮するが、50%の個体を死に至らしめる用量は50%致死量（LD50, 50% lethal dose）と呼ばれ、この2つの曲線の間に挟まれた用量域が治療域（therapeutic range）と呼ばれる。 | |||
[[ファイル:Therapeutic range.jpg|サムネイル|ED50, LD50, 治療域の説明]] | |||