「拮抗薬」の版間の差分

　代表的な遮断薬（アンタゴニストまたは拮抗薬antagonist）は，受容体の刺激薬結合部位に結合して刺激薬の作用に競合する物質である。このような拮抗様式は競合的competitiveであると言われ，その物質は[[競合的遮断薬]] competitive antagonismと呼ばれる。競合的遮断薬は，刺激薬の[[用量反応曲線]]を右にシフトさせ，ED50値を増大させる。しかし，競合する刺激薬の濃度を増やした場合には遮断薬は競合的に排除されるため，刺激薬の最大効果は不変である。なお，競合的遮断薬の作用強度を表す指標として，しばしば[[pA2]]が用いられる。これは刺激薬単独時のED50を２倍にするために必要な遮断薬の量（または濃度）と定義される。このpA2を求める場合、様々な濃度の拮抗薬存在下における用量依存曲線のED50濃度比rを求め、拮抗薬の対数モル濃度に対してlog (r-1)を縦軸にプロットするSchild plotが用いられ、横軸切片がpA2値となる。

　なお、受容体によってはリガンドが存在しない状態でも[[細胞内情報伝達系]]が恒常的に活性化されている場合がある。このような恒常活性化型の受容体に結合して細胞内情報伝達系を抑制する物質は[[逆作動薬]]（inverse agonist）と呼ばれる。名称に「作動薬」が含まれているが、実際には拮抗薬の作用を発揮する。多くの[[Gタンパク質共役型受容体]]に対する拮抗薬が実際には逆作動薬であることが知られている。