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「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分
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GPCRに共役しているGタンパク質はα、β、γの三つのサブユニットの複合体であり、βとγサブユニットは常に複合体で挙動する。GPCRが不活性状態であるとき、Gタンパク質は三量体G<sub>αγβ</sub>として存在しG<sub>α</sub>はGDPと結合しており不活性型をとる。GPCRにリガンドが結合し活性化すると、G<sub>α</sub>はGDPをより高濃度に存在するGTPへ交換し、さらにG<sub>βγ</sub>から解離し活性型となる。解離したG<sub>α</sub>とG<sub>βγ</sub>はそれぞれの効果器にシグナルを伝える。G<sub>α</sub>はGTPアーゼ活性を持つため結合したGTPは時間経過と共にGDPに加水分解される。GDP型G<sub>α</sub>はG<sub>βγ</sub>と再結合し不活性状態三量体G<sub>αγβ</sub>へと戻る。 | GPCRに共役しているGタンパク質はα、β、γの三つのサブユニットの複合体であり、βとγサブユニットは常に複合体で挙動する。GPCRが不活性状態であるとき、Gタンパク質は三量体G<sub>αγβ</sub>として存在しG<sub>α</sub>はGDPと結合しており不活性型をとる。GPCRにリガンドが結合し活性化すると、G<sub>α</sub>はGDPをより高濃度に存在するGTPへ交換し、さらにG<sub>βγ</sub>から解離し活性型となる。解離したG<sub>α</sub>とG<sub>βγ</sub>はそれぞれの効果器にシグナルを伝える。G<sub>α</sub>はGTPアーゼ活性を持つため結合したGTPは時間経過と共にGDPに加水分解される。GDP型G<sub>α</sub>はG<sub>βγ</sub>と再結合し不活性状態三量体G<sub>αγβ</sub>へと戻る。 | ||
===== G<sub>α</sub>シグナリング ===== | ===== G<sub>α</sub>シグナリング ===== | ||
Gαには多くの組織に分布する4つのサブクラス(G<sub>αs</sub>, G<sub>αi/o</sub>, G<sub>αq/11</sub>, G<sub>α12/13</sub>)と、感覚器に特異的に発現するG<sub>αolf</sub> (嗅覚ニューロン）、G<sub>αt</sub> (トランスデューシン；視細胞網膜桿体・錐体外節）、G<sub>αgust</sub> ( | Gαには多くの組織に分布する4つのサブクラス(G<sub>αs</sub>, G<sub>αi/o</sub>, G<sub>αq/11</sub>, G<sub>α12/13</sub>)と、感覚器に特異的に発現するG<sub>αolf</sub> (嗅覚ニューロン）、G<sub>αt</sub> (トランスデューシン；視細胞網膜桿体・錐体外節）、G<sub>αgust</sub> (ガストデューシン；味細胞）がある。下記にアドレナリン受容体とヒスタミン受容体の例をあげているが、このように同じリガンドで活性化される同ファミリー受容体においても、共役するG<sub>α</sub>タンパク質の違いが細胞応答の違いを生み出す。<br /> | ||
* <big>G<sub>s</sub> ファミリー</big> <br /> | * <big>G<sub>s</sub> ファミリー</big> <br /> | ||
G<sub>αs</sub> ; | G<sub>αs</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる。<br /> | ||
例）β<sub>1/2/3</sub>アドレナリン受容体、ヒスタミンH<sub>2</sub>受容体<br /> | |||
G<sub>αolf</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる(嗅覚受容体）。<br /> | G<sub>αolf</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる(嗅覚受容体）。<br /> | ||
<big> | * <big>G<sub>i/o</sub> ファミリー</big><br /> | ||
G<sub>αi/o</sub> ; | G<sub>αi/o</sub> ; アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。<br /> | ||
例）α<sub>2</sub>アドレナリン受容体、ヒスタミンH<sub>3/4</sub>受容体 | |||
G<sub>αt</sub>； ホスホジエステラーゼ6を活性化する(ロドプシン）。 | G<sub>αt</sub>； ホスホジエステラーゼ6を活性化する(ロドプシン）。 | ||
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G<sub>αgust</sub>； ホスホジエステラーゼ6を活性化する（味覚受容体）。<br /> | G<sub>αgust</sub>； ホスホジエステラーゼ6を活性化する（味覚受容体）。<br /> | ||
<big> | * <big>G<sub>q/11</sub> ファミリー</big><br /> | ||
G<sub>αq/11</sub> ; ホスホリパーゼCを活性化しジアシルグリセロールの産生とIP<sub>3</sub>を介したCa<sup>2+</sup> | G<sub>αq/11</sub> ; ホスホリパーゼCを活性化しジアシルグリセロールの産生とIP<sub>3</sub>を介したCa<sup>2+</sup>の上昇を引き起こす。<br /> | ||
例）α<sub>1</sub>アドレナリン受容体、ヒスタミンH<sub>1</sub>受容体 | |||
<big> | * <big>G<sub>12/13</sub> ファミリー</big><br /> | ||
G<sub>α12/13</sub> ; 細胞骨格、細胞間結合などに関与する。<br /> | G<sub>α12/13</sub> ; 細胞骨格、細胞間結合などに関与する。<br /> | ||