「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分

　G_βγと結合したG_αはGDPとの親和性が上がることから、G_βγの第一の機能はG_αβγ三量体を不活性状態に保つことだと考えられる。一方で、G_αi/oと共役するGPCRではG_βγのシグナル伝達が重要となる。G_i/oはG_sやG_qと比較して細胞内に高濃度で存在するため、G_αi/o共役型GPCRが活性化すると放出されるG_βγの量は多くなる。G_βγはG_αi/o共役型GPCRの下流でGタンパク質活性化カリウム（GIRK）チャネルやP/Q型とN型の電位依存性カルシウムチャネル、さらにはホスホリパーゼC、PI₃キナーゼなどを活性化することが知られている。

　リガンド刺激により活性化し細胞内領域をリン酸化された受容体は、βアレスチン1/2と結合することで、1）Gタンパク質シグナルが収束し、2）エンドサイト―シスにより細胞外リガンドのアクセスを阻害する。一般的にはこの状態を脱感作というが、細胞内小胞に乗った受容体はβアレスチンを介してGタンパク質非依存的に下流にシグナルを伝達する。例えば、β₂アドレナリン受容体、アンジオテンシン1a受容体、P₂Y₂受容体、CB₁受容体ではβアレスチンを介してERK1/2（Extracellullar signal-regulated kinase）の経路を活性化する<ref><pubmed> 26471844 </pubmed></ref>。