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「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分
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代謝活性型受容体とは真核細胞の細胞質膜上もしくは、細胞内部の構成膜上に存在する受容体の一種。神経伝達物質と結合し細胞内に情報伝達を引き起こす受容体には、大きく分けてイオンを直接透過させるイオンチャネル型受容体と代謝活性型受容体の二つがある。ここでは代謝活性型受容体のうち三量体Gタンパク質と共役し細胞内に情報を伝達するGタンパク質共役型受容体(GPCR)に焦点を絞り説明する。 | 代謝活性型受容体とは真核細胞の細胞質膜上もしくは、細胞内部の構成膜上に存在する受容体の一種。神経伝達物質と結合し細胞内に情報伝達を引き起こす受容体には、大きく分けてイオンを直接透過させるイオンチャネル型受容体と代謝活性型受容体の二つがある。ここでは代謝活性型受容体のうち三量体Gタンパク質と共役し細胞内に情報を伝達するGタンパク質共役型受容体(GPCR)に焦点を絞り説明する。 | ||
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[[ファイル:naokoadachi_Fig_1.jpg|500px|thumb|right|'''図．GPCRの構造と翻訳後修飾（クラスA）''']] | |||
GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（[[神経伝達物質]]、[[ホルモン]]、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、細胞質側に結合している[[三量体Gタンパク質]]に対して[[グアニンヌクレオチド交換因子]]（GEF）として働く。 | GPCRは別名7回膜貫通型受容体と言われるように、7つのαへリックス構造が細胞質膜を貫通し、N末端は細胞外にC末端領域は細胞内に位置する。細胞外からの様々なシグナル（[[神経伝達物質]]、[[ホルモン]]、化学物質、光等）を受容すると、GPCRは構造変化を起こし、細胞質側に結合している[[三量体Gタンパク質]]に対して[[グアニンヌクレオチド交換因子]]（GEF）として働く。 | ||
GDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて[[効果器]]の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した[[wikipedia:ja:ブライアン・コビルカ|Brian K. Kobilka]]と[[wikipedia:ja:ロバート・レフコウィッツ|Robert J. Lefkowitz]]が2012年に[[wikipedia:ja:ノーベル化学賞|ノーベル化学賞]]を共同受賞した<ref><pubmed> 23412332 </pubmed></ref>。 | GDP型からGTP型へと変換されたGタンパク質は、つづいて[[効果器]]の活性を変化させることで、細胞外シグナルが細胞内へと伝達される。現在使用されている薬剤のおよそ40%がGPCRを標的としており、GPCRの機構解明に大きく貢献した[[wikipedia:ja:ブライアン・コビルカ|Brian K. Kobilka]]と[[wikipedia:ja:ロバート・レフコウィッツ|Robert J. Lefkowitz]]が2012年に[[wikipedia:ja:ノーベル化学賞|ノーベル化学賞]]を共同受賞した<ref><pubmed> 23412332 </pubmed></ref>。 | ||
== 分類 == | == 分類 == | ||
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|'''* G<sub>s</sub> ファミリー'''<br> | |'''* G<sub>s</sub> ファミリー'''<br> | ||
G<sub>αs</sub> ; | G<sub>αs</sub> ; [[アデニル酸シクラーゼ]]を活性化させ細胞内の[[cAMP]]濃度を上昇させる。<br /> | ||
例）[[β1/2/3<アドレナリン受容体|β<sub>1/2/3</sub>アドレナリン受容体]]、[[ヒスタミンH2受容体|ヒスタミンH<sub>2</sub>受容体]]<br /> | |||
G<sub>αolf</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる（嗅覚受容体）。<br /> | G<sub>αolf</sub> ; アデニル酸シクラーゼを活性化させ細胞内のcAMP濃度を上昇させる（嗅覚受容体）。<br /> | ||
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|'''* G<sub>i/o</sub> ファミリー'''<br> | |'''* G<sub>i/o</sub> ファミリー'''<br> | ||
G<sub>αi/o</sub> ; アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。<br /> | G<sub>αi/o</sub> ; アデニル酸シクラーゼの活性を抑制する。<br /> | ||
例）[[α2アドレナリン受容体|α<sub>2</sub>アドレナリン受容体]]、[[ヒスタミンH3/4受容体|ヒスタミンH<sub>3/4</sub>受容体]] | |||
G<sub>αt</sub>； | G<sub>αt</sub>； [[ホスホジエステラーゼ]]を活性化し[[cGMP]]の濃度を減少させる（[[ロドプシン]]）。 | ||
G<sub>αgust</sub>； ホスホジエステラーゼを活性化する（味覚受容体）。<br /> | G<sub>αgust</sub>； ホスホジエステラーゼを活性化する（味覚受容体）。<br /> | ||
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|'''* G<sub>q/11</sub> ファミリー'''<br> | |'''* G<sub>q/11</sub> ファミリー'''<br> | ||
G<sub>αq/11</sub> ; | G<sub>αq/11</sub> ; [[ホスホリパーゼC]]を活性化し[[ジアシルグリセロール]]の産生と[[IP3|IP<sub>3</sub>]]を介したCa<sup>2+</sup>の上昇を引き起こす。<br /> | ||
例）[[α1アドレナリン受容体|α<sub>1</sub>アドレナリン受容体]]、[[ヒスタミンH1受容体|ヒスタミンH<sub>1</sub>受容体]] | |||
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|'''* G<sub>12/13</sub> ファミリー'''<br> | |'''* G<sub>12/13</sub> ファミリー'''<br> | ||
G<sub>α12/13</sub> ; | G<sub>α12/13</sub> ; [[細胞骨格]]、[[細胞間結合]]などに関与する。<br /> | ||
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