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米国[[w:Sidney Udenfriend|Udenfriends]]<ref name=Gubler1982><pubmed>6173760</pubmed></ref>や京都大学[[wj:沼正作|沼正作]]、[[wj:中西重忠|中西重忠]]ら<ref name=Kakidani1982><pubmed>6123953</pubmed></ref><ref name=Nakanishi1979><pubmed>221818</pubmed></ref><ref name=Noda1982><pubmed>6276759</pubmed></ref>のグループにより数々のエンドルフィン類が3つの前駆タンパク質よりプロセシングされて生成されることが明らかとなった（'''図'''）。そのプロセシングは[[アルギニン]]や[[リジン]]といった[[塩基性アミノ酸]]が2個連続した部分で選択的に酵素的切断されると言う仕組みによることが明らかにされ、それ以来多くの神経ペプチドのタンパク質前駆体からのプロセシング機構の基礎を築いた。 | 米国[[w:Sidney Udenfriend|Udenfriends]]<ref name=Gubler1982><pubmed>6173760</pubmed></ref>や京都大学[[wj:沼正作|沼正作]]、[[wj:中西重忠|中西重忠]]ら<ref name=Kakidani1982><pubmed>6123953</pubmed></ref><ref name=Nakanishi1979><pubmed>221818</pubmed></ref><ref name=Noda1982><pubmed>6276759</pubmed></ref>のグループにより数々のエンドルフィン類が3つの前駆タンパク質よりプロセシングされて生成されることが明らかとなった（'''図'''）。そのプロセシングは[[アルギニン]]や[[リジン]]といった[[塩基性アミノ酸]]が2個連続した部分で選択的に酵素的切断されると言う仕組みによることが明らかにされ、それ以来多くの神経ペプチドのタンパク質前駆体からのプロセシング機構の基礎を築いた。 | ||
mRNAからは、それぞれの前駆体である[[プレプロオピオメラノコルチン]] ([[pre-POMC]])、[[プレプロエンケファリンA]]と[[プレプロダイノルフィン]] ([[プレプロエンケファリンB]])が合成される。それらからシグナルペプチドを持つが、それが切断されそれぞれ[[プロオピオメラノコルチン]] ([[POMC]])、[[プロエンケファリンA]]と[[プロダイノルフィン]] ([[プロエンケファリンB]])となる。 | |||
{| class="wikitable | 特にPOMCは[[β-エンドルフィン]]に加えてストレス関連の[[神経内分泌]]ホルモンである[[副腎皮質刺激ホルモン]] ([[ACTH]])、[[γ-メラノサイト刺激ホルモン]]（[[γ-melanocyte-stimulating hormone]], [[γMSH]])、[[αMSH]]などの共通前駆体であることが注目を集めた（'''図'''）。プロエンケファリンAにはMet-エンケファリン、Leu-エンケファリンのほかME-Arg-Gly-Leu (Octapeptide)やME-Arg-Phe (Heptapeptide)が含まれ、プロダイノルフィン (プロエンケファリンB)には[[ダイノルフィン]] <ref name=Kakidani1982><pubmed>6123953</pubmed></ref>、[[α-ネオエンドルフィン]]<ref name=Kangawa1981><pubmed>7247946</pubmed></ref>、[[ロイモルフィン]]<ref name=Nakao1983><pubmed>6689399</pubmed></ref>などが含まれる。 | ||
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|+ 表1. 内因性オピオイドペプチドとその受容体（Wikipediaより編集部作成） | |+ 表1. 内因性オピオイドペプチドとその受容体（Wikipediaより編集部作成） | ||
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| [[α-エンドルフィン]] || YGGFMTSEKSQTPLVT || μ-オピオイド受容体、他のオピオイド受容体への親和性は不明 || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /> | | [[α-エンドルフィン]] || YGGFMTSEKSQTPLVT || μ-オピオイド受容体、他のオピオイド受容体への親和性は不明 || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /> | ||
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| β-エンドルフィン|| YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAYKKGE || μ-オピオイド受容体<sup>†‡</sup>、δ-オピオイド受容体<sup>†</sup> || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /><ref name="IUPHAR Opioid receptors - Introduction" /><ref name="IUPHAR - δ-opioid receptor">{{cite web | title=δ receptor|url=http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=317 | work= IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY | publisher=International Union of Basic and Clinical Pharmacology | access-date= 28 December 2017 | date=15 May 2017 | quote = Principal endogenous agonists (Human) [are]<br />β-endorphin (POMC, P01189), [Leu]enkephalin (PENK, P01210), [Met]enkephalin (PENK, P01210)}}</ref><ref name="IUPHAR - μ-opioid receptor">{{cite web | title=μ receptor|url=http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=319 | work= IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY | publisher=International Union of Basic and Clinical Pharmacology | access-date= 28 December 2017 | date=15 March 2017 | quote = Comments: β-Endorphin is the highest potency endogenous ligand ...<br />Morphine occurs endogenously ([[#Poeaknapo|Poeaknapo et. al. 2004]]) ...<br />Principal endogenous agonists (Human) [are]<br />β-endorphin (POMC, P01189), [Met]enkephalin (PENK, P01210), [Leu]enkephalin (PENK, P01210)}}</ref><ref><pubmed>15383669</pubmed></ref> | | [[β-エンドルフィン]]|| YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAYKKGE || μ-オピオイド受容体<sup>†‡</sup>、δ-オピオイド受容体<sup>†</sup> || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /><ref name="IUPHAR Opioid receptors - Introduction" /><ref name="IUPHAR - δ-opioid receptor">{{cite web | title=δ receptor|url=http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=317 | work= IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY | publisher=International Union of Basic and Clinical Pharmacology | access-date= 28 December 2017 | date=15 May 2017 | quote = Principal endogenous agonists (Human) [are]<br />β-endorphin (POMC, P01189), [Leu]enkephalin (PENK, P01210), [Met]enkephalin (PENK, P01210)}}</ref><ref name="IUPHAR - μ-opioid receptor">{{cite web | title=μ receptor|url=http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=319 | work= IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY | publisher=International Union of Basic and Clinical Pharmacology | access-date= 28 December 2017 | date=15 March 2017 | quote = Comments: β-Endorphin is the highest potency endogenous ligand ...<br />Morphine occurs endogenously ([[#Poeaknapo|Poeaknapo et. al. 2004]]) ...<br />Principal endogenous agonists (Human) [are]<br />β-endorphin (POMC, P01189), [Met]enkephalin (PENK, P01210), [Leu]enkephalin (PENK, P01210)}}</ref><ref><pubmed>15383669</pubmed></ref> | ||
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| [[γ-エンドルフィン]] || YGGFMTSEKSQTPLVTL || μ-オピオイド受容体、他のオピオイド受容体への親和性は不明 || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /> | | [[γ-エンドルフィン]] || YGGFMTSEKSQTPLVTL || μ-オピオイド受容体、他のオピオイド受容体への親和性は不明 || <ref name="Endogenous opioid families - 2012 review" /> | ||