「グレリン」の版間の差分

　グレリン受容体はGPCRに分類される膜貫通型受容体であり、成長ホルモン分泌を調節する主要な因子の一つである。グレリン受容体をコードする遺伝子は第3染色体（3q26–27）に位置し、2つのエキソンから構成される<ref name=Howard1996><pubmed>8688086</pubmed></ref>。グレリン受容体には選択的スプライシングによって生成される2つの主要なアイソフォームが存在する。機能的な7回膜貫通型受容体である[[グレリン受容体1a]]はグレリンと結合し、シグナル伝達を担う。一方、[[グレリン受容体1b]]は5回膜貫通型であり、リガンド結合能やシグナル伝達機能を持たないが、グレリン受容体1aとのヘテロ二量体形成によって受容体機能を調節する可能性が示唆されている。

　グレリン受容体1aは主に[[Gq]]/[[G11|11]]タンパク質を介して[[ホスホリパーゼC]]（[[phospholipase C]]，[[PLC]]）経路を活性化する。これにより[[イノシトール三リン酸]]（[[inositol 1,4,5-trisphosphate]]，[[IP3]]）と[[ジアシルグリセロール]]（[[diacylglycerol]]，[[DAG]]）が生成され、細胞内Ca²⁺濃度が上昇し、成長ホルモン分泌が促進される。また、グレリン受容体は[[細胞外シグナル調節キナーゼ]]（[[extracellular signal-regulated kinase]]，[[ERK]]）経路や[[AMP活性化プロテインキナーゼ]]（[[5' adenosine monophosphate-activated protein kinase]]，[[AMPK]]）経路も活性化し、代謝調節や細胞の生存維持に関与する。

　近年の研究により、グレリン受容体の立体構造が明らかになった。2020年には、[[アンタゴニスト]]である[[Compound 21]]が結合した不活性型グレリン受容体の[[X線結晶構造]]が解明され、受容体のリガンド結合ポケットがE124³·³³とR283⁶·⁵⁵ (上付の数字は[[Ballesteros-Weinstein numbering]]による) のイオン結合（塩橋）により二股構造（Cavity IとCavity II）を形成していることが示された（'''図4'''）<ref name=Shiimura2020><pubmed>32814772</pubmed></ref>。2021年には、グレリンが結合した活性型グレリン受容体の構造が[[クライオ電子顕微鏡]]解析により解明された<ref name=Liu2021><pubmed>34737341</pubmed></ref><ref name=Qin2022><pubmed>35027551</pubmed></ref><ref name=Wang2021><pubmed>34417468</pubmed></ref>。

 

<ref name=Shiimura2025><pubmed>39833471</pubmed></ref>。