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「GABA受容体」の版間の差分
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α1-6、β1-3、γ1-3、δ、ε、θ、πとρ1-3の少なくとも19種類のサブユニットが知られている<ref name=ref1>http://www.iuphar-db.org/index.jsp '''IUPHAR data base'''</ref>。 | α1-6、β1-3、γ1-3、δ、ε、θ、πとρ1-3の少なくとも19種類のサブユニットが知られている<ref name=ref1>http://www.iuphar-db.org/index.jsp '''IUPHAR data base'''</ref>。 | ||
=== | ===発現パターン=== | ||
脳内では、2α:2β:γや2α:2β:δなど、さまざまなサブユニットの組み合わせの5量体で機能し、脳内では α1β2γ2 の組み合わせが最も多い。 | 脳内では、2α:2β:γや2α:2β:δなど、さまざまなサブユニットの組み合わせの5量体で機能し、脳内では α1β2γ2 の組み合わせが最も多い。 | ||
脳部位によってGABA<sub>A</sub>受容体サブユニットの発現量は異なっており、例えばα4サブユニットは[[視床]][[腹側基底核]]（Ventrobasal Thalamus）と[[海馬]][[歯状回]]（Dentate Gyrus）のニューロンに多く発現し、これらのニューロンではα4βまたはα4βδという組み合わせで存在している<ref name=ref4><pubmed>16354913</pubmed></ref>。 | 脳部位によってGABA<sub>A</sub>受容体サブユニットの発現量は異なっており、例えばα4サブユニットは[[視床]][[腹側基底核]]（Ventrobasal Thalamus）と[[海馬]][[歯状回]]（Dentate Gyrus）のニューロンに多く発現し、これらのニューロンではα4βまたはα4βδという組み合わせで存在している<ref name=ref4><pubmed>16354913</pubmed></ref>。 | ||
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GABA<sub>A</sub>受容体を構成するサブユニットの違いにより薬物に対する感受性が異なり、α1β2γ2で構成されるGABA受容体は、[[ベンゾジアゼピン]]化合物によってその機能が増強される。一方、α4βδで構成されるGABA<sub>A</sub>受容体は、GABAに対する感受性がα1β2γ2の場合に比べて高くなるが、[[ジアゼパム]]（diazepam）などのベンゾジアゼピン化合物に対して感受性を示さない。ρサブユニットは主として[[網膜]]に存在し、5つのρサブユニットで形成される受容体は[[GABAC受容体|GABA<sub>C</sub>受容体]]とも呼ばれる。このρサブユニットのみで構成される受容体は、ベンゾジアゼピン系薬物に反応せず、[[ビククリン]]によってもブロックされないなど他の GABA<sub>A</sub>受容体とは薬物に対する反応が大きく異なる<ref name=ref6><pubmed>10637650</pubmed></ref> <ref name=ref7><pubmed>11420949</pubmed></ref>。 | GABA<sub>A</sub>受容体を構成するサブユニットの違いにより薬物に対する感受性が異なり、α1β2γ2で構成されるGABA受容体は、[[ベンゾジアゼピン]]化合物によってその機能が増強される。一方、α4βδで構成されるGABA<sub>A</sub>受容体は、GABAに対する感受性がα1β2γ2の場合に比べて高くなるが、[[ジアゼパム]]（diazepam）などのベンゾジアゼピン化合物に対して感受性を示さない。ρサブユニットは主として[[網膜]]に存在し、5つのρサブユニットで形成される受容体は[[GABAC受容体|GABA<sub>C</sub>受容体]]とも呼ばれる。このρサブユニットのみで構成される受容体は、ベンゾジアゼピン系薬物に反応せず、[[ビククリン]]によってもブロックされないなど他の GABA<sub>A</sub>受容体とは薬物に対する反応が大きく異なる<ref name=ref6><pubmed>10637650</pubmed></ref> <ref name=ref7><pubmed>11420949</pubmed></ref>。 | ||
上で述べた視床腹側基底核や海馬歯状回のニューロンには、他のニューロンと同様にα1サブユニットも発現しているが、α1サブユニットは γサブユニットと結合して、α1βγ型の受容体を形成している。このα1βγ受容体は、ベンゾジアゼピン結合部位を有するとともに、細胞内で[[ゲフィリン]]と結合して[[シナプス]] | 上で述べた視床腹側基底核や海馬歯状回のニューロンには、他のニューロンと同様にα1サブユニットも発現しているが、α1サブユニットは γサブユニットと結合して、α1βγ型の受容体を形成している。このα1βγ受容体は、ベンゾジアゼピン結合部位を有するとともに、細胞内で[[ゲフィリン]]と結合して[[シナプス]]後膜に集合する<ref name=ref5><pubmed>10947798</pubmed></ref>。γサブユニットをもたないα4β型の受容体やα4βδ受容体はシナプス外に存在して[[持続性抑制]]に関与すると考えられているので<ref name=ref2><pubmed>18054854</pubmed></ref> <ref name=ref3><pubmed>15738957</pubmed></ref>、サブユニット構成の違いによって、脳部位だけでなく、1つの細胞の中でも局在が異なっていることが示唆され、サブユニットの違いによって生体内での機能的役割が異なると考えられる。 | ||
===機能=== | ===機能=== | ||