「P2X受容体」の版間の差分

29行目:

P2X受容体は、細胞外の[[プリン]][[ヌクレオチド]]（[[ATP]]、[[ADP]]）、[[ピリミジン]]ヌクレオチド（[[UTP]]、[[UDP]]）、[[糖ヌクレオチド]]などを内因性リガンドとする細胞表面[[受容体]]である。[[細胞膜]]を2回貫通するサブユニット（7種類：P2X1～P2X7）3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネルとなる。P2X受容体は、Na+、Ca2+およびK+いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1～10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される（P2X7受容体だけは活性化本体がATP4-と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP（0.1～1 mM）が必要である）。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。

P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>。

P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>（'''表1、2'''）。

　なお、本項における受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。

{| class="wikitable"

|+表1. プリン受容体の分類

|colspan="2"|'''名称''' ||'''下位分類'''|| '''リガンド''' || '''作用機構'''

|-

| colspan="2"|'''[[P1受容体]]''' ||A1、A2A、A2B，A3受容体|| [[アデノシン]] || [[Gタンパク質共役型受容体]]

|-

| rowspan="2"|'''P2受容体'''||'''[[P2X受容体]]''' ||P2X1−7受容体||ATP || [[リガンド依存性イオンチャンネル]]

|-

|| '''[[P2Y受容体]]''' ||P2Y1−14受容体||[[ヌクレオチド]]

* [[wj:アデノシン三リン酸|ATP]]

* [[wj:アデノシン二リン酸|ADP]]

* [[wj:ウリジン三リン酸|UTP]]

* [[wj:ウリジン二リン酸|UDP]]

* [[wj:ウリジン二リン酸グルコース|UDPグルコース]]

|| [[Gタンパク質共役型受容体]]

|}

編集部にて[[w:Purinergic receptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。

==サブタイプ==

===P2X1受容体===

56行目:

72行目:

{| class="wikitable" style="text-align:left"

| ~~align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~受容体~~'''~~

|+表2. P2X受容体

~~| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~遺伝子~~'''~~

!受容体!!遺伝子!!Allen Brain Atlas!!アゴニスト!!アンタゴニスト!!アロステリック調節薬

~~| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~Allen Brain Atlas~~'''~~

~~| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~アゴニスト~~'''~~

~~| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~アンタゴニスト~~'''~~

~~| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''~~アロステリック調節薬~~'''~~

|-

| P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[BzATP]] [[αβ-meATP]] [[L-βγ-meATP]]

| P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[ATP]] [[BzATP]] [[αβ-meATP]] [[L-βγ-meATP]]

|[[TNP-ATP]] [[Ip5I]] [[NF023]] [[NF449]]

|[[MRS 2219]] (活性化)

|-

| P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||||[[ミノドロン酸]]||

| P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||ATP ||[[ミノドロン酸]]||

|-

| P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||BzATP αβ-meATP

| P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||ATP BzATP αβ-meATP

|TNP-ATP [[AF353]] [[A317491]] [[RO3]] [[ミノドロン酸]]||

|-

| P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化)

| P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||ATP ||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化)

|-

| P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]||||||

| P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]||ATP ||||

|-

| P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]||||||

| P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]||ATP ||||

|-

| P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||BzATP|| [[PPADS]] [[デカバナジン酸]] [[A804598]] [[brilliant blue G]] [[A839977]] [[A740003]] [[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) イベルメクチン (活性化) [[AZ11645373]] (抑制) [[KN62]]

| P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||ATP BzATP|| [[PPADS]] [[デカバナジン酸]] [[A804598]] [[brilliant blue G]] [[A839977]] [[A740003]] [[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) イベルメクチン (活性化) [[AZ11645373]] (抑制) [[KN62]]

|}

編集部にて[[w:P2X purinoreceptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。薬理学的選択性は絶対的なものではなく、サブユニット構成により変化しうる<ref><pubmed>16649055</pubmed></ref>。

==関連項目==

*[[プリン受容体]]

「P2X受容体」の版間の差分

案内メニュー

検索