「P2X受容体」の版間の差分

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 P2X受容体は、細胞外の[[プリン]][[ヌクレオチド]]([[ATP]]、[[ADP]])、[[ピリミジン]]ヌクレオチド([[UTP]]、[[UDP]])、[[糖ヌクレオチド]]などを内因性リガンドとする細胞表面[[受容体]]である。[[細胞膜]]を2回貫通するサブユニット(7種類:P2X1~P2X7)3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネルとなる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>および<sup>K+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1~10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される(P2X7受容体だけは活性化本体がATP<sup>4-</sup>と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP(0.1~1 mM)が必要である)。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。
 P2X受容体は、細胞外の[[プリン]][[ヌクレオチド]]([[ATP]]、[[ADP]])、[[ピリミジン]]ヌクレオチド([[UTP]]、[[UDP]])、[[糖ヌクレオチド]]などを内因性リガンドとする細胞表面[[受容体]]である。[[細胞膜]]を2回貫通するサブユニット(7種類:P2X1~P2X7)3分子がホモあるいはヘテロ三量体を形成し、一つのチャネルとなる。P2X受容体は、Na<sup>+</sup>、Ca<sup>2+</sup>および<sup>K+</sup>いずれも通す非選択的陽[[イオンチャネル]]である。P2X7以外のP2X受容体は、1~10 μM程度の細胞外ATPにより活性化される(P2X7受容体だけは活性化本体がATP<sup>4-</sup>と考えられているため、その活性化に非常に高濃度のATP(0.1~1 mM)が必要である)。P2X1とP2X3受容体はATP刺激により急速に不活性化し、繰り返し刺激により著明な脱感作を示すが、P2X2、P2X4、P2X5、P2X7受容体はそれらが軽度である。


 P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>
 P2X受容体は、同じくプリンヌクレオチドをリガンドとするが[[Gタンパク質共役型受容体]]である[[P2Y受容体]]、[[アデノシン]]に対する受容体である[[P1受容体]]ファミリーと共に[[プリン受容体]]と呼ばれている<ref name=ref1><pubmed>17429044</pubmed></ref> <ref name=ref2><pubmed>18591979</pubmed></ref>('''表1、2''')。


 なお、本項における受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。
 なお、本項における受容体の表記は、IUPHAR [http://www.iuphar-db.org/index.jsp 国際薬理学連合]でのデータベース掲載名に従った。
 
{| class="wikitable"
|+表1. プリン受容体の分類
|colspan="2"|'''名称''' ||'''下位分類'''|| '''リガンド''' || '''作用機構'''
|-
| colspan="2"|'''[[P1受容体]]''' ||A1、A2A、A2B,A3受容体|| [[アデノシン]] || [[Gタンパク質共役型受容体]]
|-
| rowspan="2"|'''P2受容体'''||'''[[P2X受容体]]''' ||P2X1−7受容体||ATP || [[リガンド依存性イオンチャンネル]]
|-
|| '''[[P2Y受容体]]'''  ||P2Y1−14受容体||[[ヌクレオチド]]
* [[wj:アデノシン三リン酸|ATP]]
* [[wj:アデノシン二リン酸|ADP]]
* [[wj:ウリジン三リン酸|UTP]]
* [[wj:ウリジン二リン酸|UDP]]
* [[wj:ウリジン二リン酸グルコース|UDPグルコース]]
|| [[Gタンパク質共役型受容体]]
|}
編集部にて[[w:Purinergic receptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。
==サブタイプ==
==サブタイプ==
===P2X1受容体===
===P2X1受容体===
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{| class="wikitable" style="text-align:left"
{| class="wikitable" style="text-align:left"
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''受容体'''
|+表2. P2X受容体
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''遺伝子'''
!受容体!!遺伝子!!Allen Brain Atlas!!アゴニスト!!アンタゴニスト!!アロステリック調節薬
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''Allen Brain Atlas'''
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''アゴニスト'''
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''アンタゴニスト'''
| align="center" style="background:#f0f0f0;"|'''アロステリック調節薬'''
|-
|-
| P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[BzATP]]<br>[[αβ-meATP]]<br>[[L-&beta;&gamma;-meATP]]
| P2X1||{{gene|P2RX1}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/75889827 75889827]||[[ATP]]<br>[[BzATP]]<br>[[αβ-meATP]]<br>[[L-&beta;&gamma;-meATP]]
|[[TNP-ATP]]<br>[[Ip5I]]<br>[[NF023]]<br>[[NF449]]
|[[TNP-ATP]]<br>[[Ip5I]]<br>[[NF023]]<br>[[NF449]]
|[[MRS 2219]] (活性化)
|[[MRS 2219]] (活性化)
|-
|-
| P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||||[[ミノドロン酸]]||
| P2X2||{{gene|P2RX2}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860986 69860986]||ATP<br>||[[ミノドロン酸]]||
|-
|-
| P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||BzATP<br>αβ-meATP
| P2X3||{{gene|P2RX3}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/73834463 73834463]||ATP<br>BzATP<br>αβ-meATP
|TNP-ATP<br>[[AF353]]<br>[[A317491]]<br>[[RO3]]<br>[[ミノドロン酸]]||
|TNP-ATP<br>[[AF353]]<br>[[A317491]]<br>[[RO3]]<br>[[ミノドロン酸]]||
|-
|-
| P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化)
| P2X4||{{gene|P2RX4}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69860987 69860987]||ATP<br>||[[パロキセチン]]||[[イベルメクチン]] (活性化)
|-
|-
| P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]||||||
| P2X5||{{gene|P2RX5}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/69863245 69863245]||ATP<br>||||
|-
|-
| P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]||||||
| P2X6||{{gene|P2RX6}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/72183007 72183007]||ATP<br>||||
|-
|-
| P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||BzATP|| [[PPADS]]<br>[[デカバナジン酸]]<br>[[A804598]]<br>[[brilliant blue G]]<br>[[A839977]]<br>[[A740003]]<br>[[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) <br>イベルメクチン (活性化)<br>[[AZ11645373]] (抑制)<br>[[KN62]]
| P2X7||{{gene|P2RX7}}||[http://mouse.brain-map.org/experiment/show/81600560 81600560]||ATP<br>BzATP|| [[PPADS]]<br>[[デカバナジン酸]]<br>[[A804598]]<br>[[brilliant blue G]]<br>[[A839977]]<br>[[A740003]]<br>[[A438079]]||[[チェレリスリン]] (抑制) <br>イベルメクチン (活性化)<br>[[AZ11645373]] (抑制)<br>[[KN62]]
|}
|}
 
編集部にて[[w:P2X purinoreceptor|Wikipedia]]より翻訳、改変。薬理学的選択性は絶対的なものではなく、サブユニット構成により変化しうる<ref><pubmed>16649055</pubmed></ref>。
==関連項目==
==関連項目==
*[[プリン受容体]]
*[[プリン受容体]]