「シルドプロット」の版間の差分

編集の要約なし
5行目: 5行目:
 シルドプロットとは、[[受容体]]に対する[[拮抗薬]](受容体遮断薬)の作用、特に[[競合的拮抗薬]]の作用の強さを求めるための解析手法である。薬理学者[[wikipedia:de:Heinz Otto Schild|Heinz Otto Schild]] (1906-1984)により提唱された手法で<ref><pubmed>9142394</pubmed></ref>、現在でも広く利用されている。  
 シルドプロットとは、[[受容体]]に対する[[拮抗薬]](受容体遮断薬)の作用、特に[[競合的拮抗薬]]の作用の強さを求めるための解析手法である。薬理学者[[wikipedia:de:Heinz Otto Schild|Heinz Otto Schild]] (1906-1984)により提唱された手法で<ref><pubmed>9142394</pubmed></ref>、現在でも広く利用されている。  


==プロットの仕方 ==
==プロットの方法 ==
 単一の受容体を介して発現する[[作動薬]]Aの作用の[[用量反応関係]]を、種々の濃度の拮抗薬Bの存在下で調べ、[[用量比]] DR (dose ratio) を求める。ここで DR とは、拮抗薬B存在下においてある一定の大きさの反応を引き起こす作動薬Aの[[wikipedia:ja:モル濃度|モル濃度]] [A] を、拮抗薬非存在下において同じ大きさの反応を引き起こすAのモル濃度 [A]<sub>0</sub> で割ったものである。横軸にBのモル濃度の[[wikipedia:ja:常用対数|常用対数]]、縦軸に(DR−1)の常用対数をとると、Bが競合的拮抗薬である場合は、傾きを1とする直線関係が得られる(図1)。このプロットから、競合的拮抗薬の作用強度の指標である pA<sub>2</sub> の値が求められる。[[Image:Schildplot.jpg|thumb|right|200px|図1 シルドプロットの1例]]  
 単一の受容体を介して発現する[[作動薬]]Aの作用の[[用量反応関係]]を、種々の濃度の拮抗薬Bの存在下で調べ、[[用量比]] DR (dose ratio) を求める。ここで DR とは、拮抗薬B存在下においてある一定の大きさの反応を引き起こす作動薬Aの[[wikipedia:ja:モル濃度|モル濃度]] [A] を、拮抗薬非存在下において同じ大きさの反応を引き起こすAのモル濃度 [A]<sub>0</sub> で割ったものである。横軸にBのモル濃度の[[wikipedia:ja:常用対数|常用対数]]、縦軸に(DR−1)の常用対数をとると、Bが競合的拮抗薬である場合は、傾きを1とする直線関係が得られる(図1)。このプロットから、競合的拮抗薬の作用強度の指標である pA<sub>2</sub> の値が求められる。[[Image:Schildplot.jpg|thumb|right|200px|図1 シルドプロットの1例]]


== 競合的拮抗薬の場合 ==
== 競合的拮抗薬の場合 ==