「Gタンパク質共役型受容体」の版間の差分

DOI：<selfdoi />　原稿受付日：2016年1月19日　原稿完成日：2016年月日<br>

{{box|text=　代謝活性型受容体とは真核細胞の細胞質膜上もしくは、細胞内部の構成膜上に存在する受容体の一種。神経伝達物質と結合し細胞内に情報伝達を引き起こす受容体には、大きく分けてイオンを直接透過させるイオンチャネル型受容体と代謝活性型受容体の二つがある。ここでは代謝活性型受容体のうち三量体Gタンパク質と共役し細胞内に情報を伝達するGタンパク質共役型受容体(Gタンパク質共役型受容体)に焦点を絞り説明する。<u>（編集部コメント：Gタンパク質共役型受容体に項目名を変えましたので、それに絞った抄録を御記述頂けないでしょうか。１段落程度でお願いいたします。）</u> }}

　多くのGタンパク質共役型受容体では7番目の膜貫通領域直近のC末端側領域に存在する保存されたシステイン残基が[[S-パルミトイル化]]修飾を受ける。[[パルミトイル化|S-パルミトイル化]]修飾とは[[wj:飽和脂肪酸|飽和脂肪酸]]である[[wj:パルミチン酸|パルミチン酸]]（ C₁₆H₃₂O₂）がシステイン残基の[[wj:チオール基|チオール基]]に[[wj:チオエステル結合|チオエステル結合]]で付加される可逆的な修飾であり、細胞質側に存在する[[DHHCタンパク質]]ファミリーを介する<ref><pubmed> 20168314 </pubmed></ref>。多くはC末端領域に1～3個のパルミトイル化修飾が見つかっておりパルミトイル化されたC末端領域は新たな細胞内ループを形成する。パルミトイル化修飾によるGタンパク質共役型受容体の機能調節は多岐に渡り、各受容体によって異なるが、受容体の成熟、[[細胞質膜]]へ発現や輸送、Gタンパク質との結合への影響、[[脱感作]]や[[インターナリゼーション]]に関与することが報告されている<ref><pubmed> 19131499 </pubmed></ref>。

|'''G_12/13 ファミリー'''||G_α12/13||colspan=2|[[細胞骨格]]、[[細胞間結合]]などに関与する。<br />

　G_βγと結合したG_αは[[GDP]]との親和性が上がることから、G_βγの第一の機能はG_αβγ三量体を不活性状態に保つことだと考えられる。一方で、G_αi/oと共役するGタンパク質共役型受容体ではG_βγのシグナル伝達が重要となる。G_i/oはG_sやG_qと比較して細胞内に高濃度で存在するため、G_αi/o共役型Gタンパク質共役型受容体が活性化すると放出されるG_βγの量は多くなる。G_βγはG_αi/o共役型Gタンパク質共役型受容体の下流で[[Gタンパク質活性化カリウム]]（[[GIRK]]）チャネルや[[P/Q型]]と[[N型]]の[[電位依存性カルシウムチャネル]]、さらには[[ホスホリパーゼC]]、[[PI3キナーゼ|PI₃キナーゼ]]などを活性化することが知られている。

　一般的にはこの状態を[[脱感作]]というが、細胞内小胞に乗った受容体はβアレスチンを介してGタンパク質非依存的に下流にシグナルを伝達する。例えば、β₂アドレナリン受容体、[[アンジオテンシン1a受容体]]、[[P2Y2受容体|P₂Y₂受容体]]、[[CB1受容体|CB₁受容体]]ではβアレスチンを介して[[ERK1]]/[[ERK2|2]]（Extracellullar signal-regulated kinase）の経路を活性化する<ref><pubmed> 26471844 </pubmed></ref>。