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<font size="+1">[http://researchmap.jp/read0184751 島添 隆雄]</font><br> | <font size="+1">[http://researchmap.jp/read0184751 島添 隆雄]</font><br> | ||
''九州大学 大学院薬学府''<br> | ''九州大学 大学院薬学府''<br> | ||
DOI:<selfdoi /> 原稿受付日:2013年8月19日 原稿完成日:2014年1月5日<br> | |||
担当編集委員:[http://researchmap.jp/tadafumikato 加藤 忠史](独立行政法人理化学研究所 脳科学総合研究センター)<br> | 担当編集委員:[http://researchmap.jp/tadafumikato 加藤 忠史](独立行政法人理化学研究所 脳科学総合研究センター)<br> | ||
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英語名:caffeine 独:Koffein、仏:caféine | |||
{{Chembox Drug | {{Chembox Drug | ||
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| BoilingPtC = 178 | | BoilingPtC = 178 | ||
| Boiling_notes = [[sublimation (chemistry)|subl.]] | | Boiling_notes = [[sublimation (chemistry)|subl.]] | ||
| pKa = -0.13–1.22 protonated caffeine<ref name="pKa"> | | pKa = -0.13–1.22 protonated caffeine<ref name="pKa">'''Harry G. Brittain, Richard J. Prankerd'''<br>Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology, volume 33: Critical Compilation of pK<sub>a</sub> Values for Pharmaceutical Substances<br>''Academic Press'', 2007</ref> | ||
| Dipole = 3.64 [[debye|D]] (calculated) | | Dipole = 3.64 [[debye|D]] (calculated) | ||
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{{box|text= | {{box|text= | ||
カフェインはメチルキサンチン類に属するアルカロイドである。紅茶、茶等に含まれるが、コーヒーに最も多い。中枢刺激作用を持つ。その作用機序としては、ホスホジエステラーゼ阻害作用、アデノシン受容体阻害作用などが知られている。}} | |||
==概要== | ==概要== | ||
カフェインは、天然に存在する[[メチルキサンチン]]類に属する[[wj:アルカロイド|アルカロイド]]で、[[wj:コーヒー|コーヒー]]、[[wj:茶|茶]]など、さまざまな植物の種子、葉などに含まれるが、中でも[[wj:コーヒー|コーヒー]]に最も多く含まれている。なお、天然に存在するメチルキサンチンとしては、他に[[テオフィリン]]、[[テオブロミン]]などがある。カフェインは、1819年にドイツの[[w:Friedlieb Ferdinand Runge|フリードリープ・ルンゲ]]によって、コーヒーから単離された。コーヒー等の天然由来成分として摂取されている他、[[wj:清涼飲料水|清涼飲料水]]にも含まれていることがある。また、市販の[[wj:総合感冒薬|総合感冒薬]]、[[wj:解熱鎮痛薬|解熱鎮痛薬]]などにも含まれている。 | |||
== 薬理作用 == | == 薬理作用 == | ||
中枢神経刺激作用として、[[覚醒作用]]、および[[精神作業]]効率を高め、[[疲労]]感を減弱させる作用を持つ<ref><pubmed> 12204388 </pubmed></ref>。一方、離脱症状として、[[頭痛]]、[[易疲労感]]、[[眠気]]、[[不快気分]]、いらいら、集中困難、吐き気、筋のこわばりなどがある<ref>American Psychiatric Association (2013) Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders. Fifth Edition. </ref>。その他の作用としては、[[wj:利尿|利尿]]作用、[[wj:平滑筋|平滑筋]]弛緩作用、[[wj:心筋|心筋]]刺激作用などがある<ref>http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=2519</ref>。 | |||
==作用機序== | ==作用機序== | ||
カフェインの作用機序としては、非選択的な[[ホスホジエステラーゼ]]阻害作用により[[cAMP]]を増加させる作用<ref>Weinberg, BA; BK Bealer<br>The World of Caffeine. Routledge. ISBN 0-415-92722-6, 2001</ref>、および[[アデノシン受容体]]阻害作用<ref><pubmed>6309393</pubmed></ref>、および[[細胞内カルシウムストア]]への作用<ref><pubmed>3193957</pubmed></ref>などが知られている | |||
==代謝== | ==代謝== | ||
カフェインは、主に[[CYP1A2]]により肝で代謝を受け、3種類の[[ジメチルキサンチン]]([[パラキサンチン]]、テオブロミン、テオフィリン)になる。これらの化合物も、やはりホスホジエステラーゼを非特異的に阻害する。カフェインはCYP1A2を阻害する薬剤([[フルボキサミン]]など)や、他のCYP1A2により代謝される薬剤([[オランザピン]]など)との併用で、中枢作用が増強されることがある。また、[[モノアミン酸化酵素]]阻害作用があり、[[モノアミン酸化酵素阻害薬]]との併用では頻脈・血圧上昇が見られやすい。 | |||
==副作用== | ==副作用== | ||
カフェインは中枢興奮作用を有するため、過剰摂取の代表的症状としては、[[不眠]]を誘発する。カフェインの摂取は、[[パニック障害]]を悪化させる可能性が報告されている。カフェインが[[精神依存]]を引き起こすかどうかについては議論がある。 | |||
== 参考文献 == | == 参考文献 == | ||
<references /> | <references /> |