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ヒスタミン
,→逆作動薬について
H4拮抗薬には、[[チオペラミド]]、[[JNJ7777120]](Johnson & Johnson社)がある。アレルギー性疾患や、[[wj:リューマチ|リューマチ]]などの[[自己免疫疾患]]の治療薬としての可能性がある。
===逆作動薬について 逆作動薬について ===
受容体は、活性化状態と不活性化状態という2つの状態(コンフォメーション)をとりうる。[[アゴニスト]]が結合した場合には、ほとんどが活性化状態になる。アゴニストがない状況では、大部分は不活性化状態にあるが一部は活性化状態にある。従って、わずかではあるが、受容体シグナル伝達が起こっている。[[アンタゴニスト]](拮抗薬)は、通常受容体結合部位に結合して、アゴニストの結合を邪魔する(受容体に結合するが反応を起こさない)ものを言う。その定義においては、アンタゴニストは、受容体の活性化状態、不活性化状態の割合に影響を与えない。
H1受容体の結晶構造がX線解析から明らかになった<ref><pubmed>21697825</pubmed></ref>[22]。逆作動薬である[[ドキセピン]]が結合した不活性化状態の構造を見たものである。今後さらに特異性の高いH1拮抗薬の開発に役立つと考えられる。
== 末梢機能 ==