「オピオイド受容体」の版間の差分

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|+表1. オピオイド受容体の分類
|+表1. オピオイド受容体の分類
! IUPHAR-推奨 名称a !! 以前の命名 !! 推定された内因性リガンド
! IUPHAR-推奨 名称<ref group="注釈">オピオイド受容体タイプを表すには、&mu; (mu), &delta; (delta), &kappa; (kappa) などの使用が推奨されるが、出版物で初めて言及されるときは、受容体タイプを MOP, DOP, KOP として改めて定義する必要がある。</ref>!! 以前の命名 !! 推定された内因性リガンド
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| m, mu, MOP || OP3 || b-endorphin (not selective)
|&mu;, mu, MOP ||OP3 || &beta;-endorphin (not selective)<br>Enkephalins (not selective)<br>Endomorphin-1<ref group="注釈" name=b>Endomorphin の生合成メカニズムは明らかにされていないため、内因性リガンドとしての認識は確立していない。</ref><br>Endomorphin-2<ref group="注釈" name=b /><br>
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| || || Enkephalins (not selective)
|&delta;, delta, DOP ||OP1 || Enkephalins (not selective)<br>&beta;-endorphin (not selective)
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| ||  || Endomorphin-1b
|&kappa;, kappa, KOP ||OP2 || Dynorphin A<br>Dynorphin B<br>&alpha;-neoendorphin
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|  ||  || Endomorphin-2b
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| d, delta, DOP || OP1 || Enkephalins (not selective)
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|  ||  || b-endorphin (not selective)
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| k, kappa, KOP || OP2 || Dynorphin A
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|  ||  || Dynorphin B
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|  ||  || a-neoendorphin
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| ORL1, NOP || OP4 || Nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ)
| ORL1, NOP || OP4 || Nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ)
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|}
'''注釈:''' <references group="注釈" />


注釈a. オピオイド受容体タイプを表すには、確立されたギリシャ語の用語である、記述子  (mu),  (delta),(kappa) などの使用が推奨されるが、出版物で初めて言及されるときは、受容体タイプを MOP, DOP, KOP として改めて定義する必要がある。注釈 b. Endomorphin の生合成メカニズムは明らかにされていないため、オピオイド受容体の内因性リガンドとしての認識は確立していない。
表2 オピオイド受容体の遺伝子系
Text book of Pain, sixth edition p414より抜粋
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!  !! m (mu) !! d (delta) !! k (kappa) !! NOP (ORL1)
|+表2. オピオイド受容体の遺伝子 文献<ref>'''S.B. McMahon, M. Koltzenburg, I. Tracey, D. Turk. (2013).'''<br>Wall & Melzack's Textbook of Pain, Elsevier</ref>より
!  !! &mu; (mu) !! &delta; (delta) !! &kappa; (kappa) !! NOP (ORL1)
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! Gene name
! 遺伝子名
| OPRM1 || OPRD1 || OPRK1 || OPRL1
| OPRM1 || OPRD1 || OPRK1 || OPRL1
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! Human gene locus
! ヒト遺伝子座
| 6q24-q25 || 1p36.1-p34.3 || 8q11.2 || 20q13.33
| 6q24-q25 || 1p36.1-p34.3 || 8q11.2 || 20q13.33
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| Hs2353 || Hs372 || Hs89455 || Hs2859
| Hs2353 || Hs372 || Hs89455 || Hs2859
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! mRNA size (kb)
! mRNAサイズ (kb)
| 10MM16DD || 8MM9DD || 5MM6DD || 3MM4DD
| 10MM16DD || 8MM9DD || 5MM6DD || 3MM4DD
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! Protein size (amino acids)
! タンパク質サイズ (アミノ酸)
| 398 (rodents) || 372 || 380 || 367 (rodents)
| 398 (齧歯類) <br>300 (ヒト) ||372 ||380 ||367 (齧歯類)<br>370 (ヒト)
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!
| 300 (human) ||  ||  || 370 (human)
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! Preferred endogenous agonist
| b-endorphin || Enkephalins || Dynorphins || Nociceptin/orphanin FQ
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!
| Enkephalins ||  ||  ||
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! Agonists
! 内在性リガンド
| Morphine || DPDPE || U50,488H || None
|&beta;-endorphin<br>Enkephalins ||Enkephalins || Dynorphins ||Nociceptin/orphanin FQ
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!  
! 作用薬
| DAMGO || Deltorphin || Enadoline ||  
| Morphine<br>DAMGO || DPDPE<br>Deltorphin || U50,488H<br>Enadoline || None
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|-
! Antagonist
! 阻害薬
| Naloxone || Naloxone || Naloxone || Compound B
| Naloxone<br>CTAP || Naloxone<br>Naltrindole || Naloxone<br>Nor-BNI || Compound B
|-
|-
!
| CTAP || Naltrindole || Nor-BNI ||
|}
|}
Compound B, 1-[3R, 4R)-1-cycloctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidzol-2one; CTAP, D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH2; DAMGO, [D-Ala2MePhe4,Gly(ol)5]enkephalin.
Compound B: 1-[3R, 4R)-1-cycloctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidzol-2one; CTAP, D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Arg-Thr-Pen-Thr-NH2; DAMGO, [D-Ala2MePhe4,Gly(ol)5]enkephalin.
 
 


== シグナル伝達 ==
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