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細 (→ノシセプチン受容体) |
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細胞レベルにおいてオピオイド受容体間での相互作用を示した研究から、ヘテロ二量体として MOR、DOR、KOR、そして NOR から構成されるヘテロ二量体が報告されている<ref name=Fujita2014><pubmed>24916280</pubmed></ref><ref name=Fujita2015><pubmed>24571499</pubmed></ref><ref name=Gomes2016><pubmed>26514203</pubmed></ref>。 | 細胞レベルにおいてオピオイド受容体間での相互作用を示した研究から、ヘテロ二量体として MOR、DOR、KOR、そして NOR から構成されるヘテロ二量体が報告されている<ref name=Fujita2014><pubmed>24916280</pubmed></ref><ref name=Fujita2015><pubmed>24571499</pubmed></ref><ref name=Gomes2016><pubmed>26514203</pubmed></ref>。 | ||
=== | ====DOR-KOR ヘテロ二量体 ==== | ||
最初期に報告されたのは DOR-KOR ヘテロ二量体である。両者の相互作用は、標識された受容体を導入した細胞における共免疫沈降法や生物発光共鳴エネルギー移動アッセイ(BRET)によって解析された。両受容体が発現する細胞特異的に、相互作用が確認されている<ref name=Jordan1999><pubmed>10385123</pubmed></ref><ref name=Ramsay2002><pubmed>11971762</pubmed></ref>。加えて、DOR-KORヘテロ二量体発現細胞では、DOR や KORに対するアゴニスト単独の結合親和性は低下する。一方で、それぞれの受容体へのリガンドを組み合わせて作用させると、結合親和性や細胞内シグナルが増加する。すなわち、親受容体とは異なる、ヘテロ二量体独自の薬理学的特徴を有することが示唆された<ref name=Jordan1999><pubmed>10385123</pubmed></ref>。 | |||
=== ・MOR-DORヘテロ二量体 === | === ・MOR-DORヘテロ二量体 === | ||